171401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxialkil-1,4- dihidropiridin-származékok előállítására
31 171401 32 Ugyanezt a vegyületet, azonos op-val kapjuk az a), b) és c) eljárásváltozatokkal is: a) 0,1 mól 3-nitro-benzilidén-acetecetsav-metilésztert és 0,1 mól 7-etoxi-p, -amino-krotonsav-etilésztert 5 6 órát hevítünk 90-100 C°-on, vagy 20-25 órát forraljuk 80 ml etanolban, visszafolyatás közben. Kitermelés: 70%. b) 0,1 mól 3-nitro-benzilidén-7-etoxi-acetecetsav-etilésztert és 0,1 mól /3-amino-krotonsav-metilész- io tért 6 órát hevítünk 90-100 C°-on, vagy 20—25 órát forraljuk 80 ml etanolban, visszafolyatás közben. Kitermelés: 60%. c) 0,1 mól 3-nitro-benzaldehid, 0,1 mól 7-etoxi- 15 -/3-amino-krotonsav-etilészter és 0,1 mól acetecetsav-metilészter 100 ml metanolos oldatát 20 órát forraljuk visszafolyatás közben. Kitermelés: 80%. 20 Szabadalmi igénypont: Eljárás új I általános képletű 2-alkoxialkil-l,4-dihidropiridin-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas szervetlen sa- 25 vakkal képezett savaddíciós sóinak az előállítására - ahol a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, 30 R1 jelentése 2—6 szénatomos alkoxialkil-csoport, R2 és R 3 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen legfeljebb 4 szénatomos alkilvagy alkoxialkil-csoport, 35 R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, 2—6 szénatomos alkoxialkil-csoport, vagy valamely -(CH2 )n-COOR s általános képletű csoport, ahol Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szén- 40 atomos alkil-csoport és n jelentése 0—3, X jelentése adott esetben nitro-, ciano-, 1-2 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, 2-3 szénatomos alkoxikarbonil-, -S(O)—(rövid- 45 szénláncú)-alkil-csoportokkal — ahol m jelentése 0—2 —, trifluormetil-csoportokkal és/vagy halogénatomokkal, egy-, két- vagy háromszorosan azonosan vagy különbözőképpen szubsztituált fenil-csoport, 50 vagy valamely adott esetben di-(l— 4 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szubsztituált piridil- vagy pirimidil-csoport -oly módon, hogy a) egy valamely II általános képletű 0-ketosav-észterből - ahol R1 és R 2 jelentése a megadott -és valamely III általános képletű aminból - ahol R jelentése a megadott - vagy e vegyület valamely sójából előállítható IV általános képletű enamint - ahol R, R1 , és R 2 jelentése a megadott - valamely V általános képletű ilidén-származékkal - ahol X, R3 és R 4 jelentése a megadott - reagáltatjuk, vagy b) egy valamely VI általános képletű (3-ketosav-észterből - ahol R3 és R 4 jelentése a megadott -és valamely III általános képletű aminból - ahol R jelentése a megadott - vagy e vegyület valamely sójából előállítható VII általános képletű enamint - ahol R, R3 és R 4 jelentése a megadott — valamely VIII általános képletű ilidén-származékkal - ahol X, R1 és R 2 jelentése a megadott - reagáltatjuk, vagy c) valamely VI általános képletű j3-ketosav-észtert - ahol R3 és R 4 jelentése a megadott — valamely IV általános képletű enaminnal - ahol R, R1 és R 2 jelentése a megadott- és valamely IX általános képletű aldehiddel — ahol X jelentése a megadott - reagáltatunk, vagy d) valamely II általános képletű |3-ketosav-észtert - ahol R1 és R 2 jelentése a megadott - valamely VII általános képletű enaminnal - ahol R, R3 és R4 jelentése a megadott - és valamely IX általános képletű aldehiddel - ahol X jelentése a megadott -reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 = R 4 és R 2 = R 3 és R és X jelentése a fenti, két ekvivalensnyi VI általános képletű ö-ketosav-észtert - ahol R1 jelentése a megadott és R4 jelentése 2—6 szénatomos alkoxialkil-csoport -egyrésznyi III általános képletű aminnal - ahol R jelentése a megadott - vagy e vegyület sójával és egyrésznyi IX általános képletű aldehiddel -ahol X jelentése a megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben a bármely eljárásváltozattal kapott I általános képletű terméket - ahol R, R1, R2 , R 3 és X jelentése a megadott, és R4 jelentése 2—6 szénatomos alkoxialkil-csoport — utólagos elszappanosításnak vetjük alá, és kívánt esetben a bármely eljárásváltozattal kapott és adott esetben elszappanosított terméket átalakítjuk valamely gyógyászati szempontból alkalmas szervetlen savval képezett savaddíciós sóvá. 10 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784503 - Zrínyi Nyomda 16
