171387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-metil-pirazol-5-karboxilátok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

11 171387 12 Kísérleti állat: 5 órán át éheztetett patkányok. Dózis: 40 mg/kg találmány szerinti hatóanyag p.o, szondával, 12 mg/kg 3-metil-pirazol-5-karbonsav p.o. (ekvi-moláris dózis). Kiértékelés: beadás után 1 órával. 8. táblázat folytatása Állat sorszáma Súly, g Trigliceridek, Csoport mg Állat sorszáma Súly.g Trigliceridek, mg% Csoport 1 154 73,0 2 160 67,3 kontroll 3 150 71,6 x = 66,4 mg% 4 164 48,7 5 171 71,6 1 188 71,6 2 178 22,9 3 188 15,8 a találmány 4 198 15,8 szerinti 5 189 18,6 anyaggal 6 180 41,5 kezelt 7 171 40,1 állatok 8 171 58,7 9 177 32,9 x = 36,3 mg% 10 161 45,8 p<0,0027>ko 1 193 90,2 2 204 87,3 3 185 90,2 4 200 58,7 3-metil-pirazol-5 176 107,4 -5-karbonsav 6 175 51,6 7 161 55,8 x = 74,l mg% 8 161 71,6 9 166 60,1 10 176 68,7 A 7. és 8. táblázat értékeit : a 2. ábra grafi szemlélteti. 10 15 20 25 30 35 6 200 113,1 x = 86,3 mg% 7 211 61,6 8 196 63,0 9 200 98,8 10 207 60,1 1 188 48,7 2 162 54,4 3 189 83,1 a találmány 4 189 54,4 szerinti 5 181 55,8 hatóanyaggal 6 198 74,4 kezelt állatok 7 209 81,6 x = 59,8mg% 8 198 51,5 p<0,05>ko 9 183 54,4 10 183 40,1 1 188 137,4 2 180 87,3 3-metíl-pirazol-3 168 70,2 -5-karbonsavval 4 181 74,4 kezelt állatok 5 185 50,1 x = 67,7 mg% 6 207 43,0 p>0,05+ko 7 212 57,2 p>0,05-»xant.-8 190 51,5 karbox. 9 190 32,9 10 214 73,0 9. táblázat Triglice ridek 8. táblázat A 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidroxi- 45 propil]-l,3-dimetilxantin-3-metil-pirazol-5-karboxilát és a 3-metil-pirazol-5-karbonsav a szérum-trigliceridekre gyakorolt befolyásának összehasonlító vizsgálata normális állatok esetén. Kísérleti állat: 5 órán át éheztetett patkányok. 50 Dózisok: 10 mg/kg találmány szerinti hatóanyag, illetve 3 mg/kg (ekvimoláris dózis) 3-metil-pirazol-5-karbonsav p.o. szondával. Kiértékelés beadás után 1 órával. 55 Kísérleti állat: hímnemű patkányok, 22 órán át éheztetve, éternarkózis, szívpunkció. Dózis: 1000 mg/kg oktilfenilpolietilénglikoléter i.V., a vérvétel előtt 6 órával. Dózis: 100 mg/kg 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidroxipropil]-l,3-dimetilxantin-3-metil-pirazol-5-karboxilát p.o. szondával 6, 4 és 2 órával vérvétel előtt. Állat sorszáma Súly.g Trigliceridek, mg% Csoport 1 217 105,9 2 227 63,0 3 220 110,3 4 190 60,1 5 200 127,4 kontroll 60 65 Állat TriglicesorSúly, g ridek, Csoport száma mg% 1 199 746,1 2 200 786,2 kontroll, 3 178 776,1 1000 mg/kg i.v. 4 194 764,7 oktilfenolpoli-5 186 791,9 etilénglikoléter 6 197 764,7 leölés előtt 7 216 777,6 6 órával 8 160 784,7 9 208 794,8 10 176 784,7 x 777,2 6