171357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
9 171357 10 —70 °C-ra és 1,2 g kálium-tercier-butiláttal kezeljük. A reakcióelegyet 15 percig kevertetjük, majd ecetsavval kezeljük, vízzel hígítjuk és etilacetáttal kirázzuk. Az oldószert vákuumban lepároljuk, és a maradékot szilikagélen kromatografáljuk. Eluálószerként benzol és etilacetát 80 : 20 térfogatarányú elegyét alkalmazzuk. 0,19 g cím szerinti vegyületet kapunk, amely a A2 és A3 izomer keveréke. MMR-spektrum (CDC13 ): 2,08 8 (szingulett, CH3 CO), 3,51 8 [dublett, C(2)H 2 ], 3,83 8 és 3,90 8 (két szingulett, CH3 0), 4,69 8 [szingulett, C(4)H], 4,87 8 és 5,30 8 [két dublett, C(6)H], 5,62 8 és 5,82 8 [két dublett, C(7)H], és 6,50 8 [széles szingulett, = C(2)H]. Szabadalmi igénypont Eljárás a (III) általános képletű cef-3-em-4-karbonsav származékok előállítására, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, tienilmetil-, fenilmetil-, fenoximetil- vagy N-karbobenzoxi-amino-benzil-csoport, 10 15 20 Rj jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-, triklóretoxi-, p--metoxi-benziloxi-, p-nitrobenziloxi-, fenaciloxi-, -halogénfenaciloxi-csoport, Z jelentése hidrogénatom vagy —O—CO-alkil-csoport, ahol az alkil-csoport 1—4 szénatomos, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, V jelentése (1) vagy (2) általános képletű csoport, ahol R! és Z jelentése a fenti, valamely oldószerben —20 CC és + 80 °C közötti hőmérsékleten szerves vagy szervetlen sav vizes oldatának jelenlétében egy (IV) általános képletű azoszármazékkal, ahol R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül ciano-csoport, vagy —COR4 -, —COOR 4 -, —P(OR4)2 - vagy —CONHR 4 -csoport, ahol R 4 jelen-II O tése 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy benzil-csoport, reagáltatjuk, majd a kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol R, R2, R 3 és V jelentése a fenti, valamely oldószerben —40 és +120 °C közötti hőmérsékleten szervetlen vagy szerves bázissal vagy szervetlen oxiddal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet elkülönítjük és önmagában ismert módon tisztítjuk. 6 db rajz 27 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5780.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
