171241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinszármazékok előállítására
27 171241 28 funkcionálisan átalakított karboxilcsoportot jelent — Y helyettesítőt vízzel, rövidszénláncú alkanollal vagy ammóniával —C—Rj csoporttá alakítjuk, és kívánt • • II •• '•O esetben a kapott savat, rövidszénláncú alkilésztert, illetve amidot egymásba átalakítjuk és/vagy egy kapott vegyületben, ahol R3 és/vagy R 4 hidroxilcsoport, ezeket alkilezzük és/vagy egy kapott vegyületben, ahol R3 és/vagy R4 alkoxicsoport, ezeket hidroxilcsoporttá hasítjuk, és/vagy égy kapott vegyületben, ahol R3 és/vagy R4 hálogénatpm, ezeket hidroxil- vagy alkoxicsoportokká, vagy adott esetben legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoporttal vagy 4—6 szénatomos alkiléncsoporttal helyettesített aminocsoporttá alakítjuk, és/vagy a kapott szabad vegyületet sójává vagy a kapott sót szabad vegyületté vagy más sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt a levegő oxigénjével, vagy permanganátok, nitrátok, kromátok vagy ezüstoxid alkalmazásával végezzük. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Y trihalogénmetilcsoport, tiokarbamoilcsoport, halogénkarbonilcsoport, anhidridezett karboxilcsoport, vagy amidinesoport — hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű vegyületet, ahol Y cianocsoportot jelent, szabad karbonsavvá hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű vegyületben, ahol Y halogénkarbonilvagy aciloxikarbonilcsoportot jelent — ezt a csoportot rövidszénláncú alkanollal vagy ammóniával való reagáltatással —CO—Rx csoporttá alakítjuk, ahol R t rö-O vidszénláncú alkoxicsoport vagy aminocsoport. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott vegyületben az észterezett karboxilcsoportokat vagy karbamoilcsoportokat szabad karboxilcsoportokká hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületben a szabad karboxilcsoportokat észterezzük. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott vegyületben, ahol R3 és/vagy R 4 mono- vagy dí-(rövidszénláncú)-alkilaminocsoport, vagy rövidszénláncú alkilaminocsoport, ezeket oxidációval szabad aminocsoporttá alakítjuk és/vagy egy kapott vegyületben, ahol R3 és/vagy R 4 halogénatom, ezeket reduktív úton lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. IX. 15.) 9. Az 1. igénypont űj változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy in situ képződött (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol X egy adott esetben egy funkcionális csoportot hordozó metilcsoportot jelent, oxi-5 dalunk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol X metil-, hidroximetil-, halogénmetÜT vagy metilcsoport, vagy olyan hidro-10 ximetil- vagy karbonilcsoport, amelynél egy szerves oxidatív úton lehasítható C—C-csoport egyszeresen vagy többszörösen kapcsolódik. 12. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 15 képletű vegyületet, ahol X alkén-1-il-csoportot jelent, oxidálunk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X vinil- vagy 20 sztirilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 14. Az 1—7. és 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek sóinak előállítására, ahol Rí hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy aminocsoport, 25 R3 és R 4 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkoxicsoport, vagy R3 és R 4 egyike hidrogénatom és „alk" 4 vagy 5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) vagy (IIb) általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulőanyagként, amelyben R3, R 4 és 30 „alk" jelentése a tárgyi körben megadott, X és Y jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 15. Az 1—7. és 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános 35 képletű vegyületek vagy azok sóinak előállítására, ahol Rj hidroxi-, metoxi-, etoxi-, vagy aminocsoport, R3 és R4 etoxi- vagy metoxicsoport, vagy R 3 és R 4 egyike hidrogénatom és „alk" 4 vagy 5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) vagy (IIb) álta-40 lános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulőanyagként, amelyekben R3 , R 4 és „alk" jelentése a tárgyi körben megadott, X és Y jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 16. Az 1—7. és 9—13. igénypontok bármelyike sze-45 rinti eljárás foganatosítási módja, 2-karboxi-4-metoxi-5^n-butil-piridin vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-sztiril-4-metoxi-5-n-butil-piridint, 2-karboxi-4-metoxi-5-n-butil-6-klór-piridint, 2-karboxi-2-4-metoxi-5-n-butil-piridint, vagy 4-metoxi-50 -5-n-butil-2-tiopiridinoil-morfolint használunk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 17. Az 1—7. és 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-metoxikarbonil-4--metoxi-5-n-butil-piridin vagy sója előállítására, azzal 55 jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-karboxi-4-metoxi-5-n-butil-piridin vagy 2-karboxi-4-metoxi-5-n-butil-piridin-hidrokloridot használunk. (Elsőbbsége: 1972. II. 17.) 18. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja 2-karboxi-4-metoxi-5-izoamil-piridin vagy 2--karboxÍT4-metoxi-5-n-amil-piridin vagy e vegyületek sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-sztiril-4-metoxi-5-izoamil-piridint, illetve 2-sztiril-4-metoxi-5-n-amil-piridint alkalmazunk. (El-65 sőbbsége: 1972. IX. 15.) 14
