171208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
15 171208 16 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (IV) általános képletű 7-a-ketoadipoil-amino-3-helyettesített metil-cef-3-em-4-karbonsav, ahol X hidrogénatom, hidroxilcsoport, acetoxi- vagy piridil-csoport, és (III) általános képletű 7-amino-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására, ahol X jelentése a fenti, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti, vagy sóját valamely (II) általános képletű a-keto-származékkal, ahol R-! karboxil-, aroil- vagy amidocsoport akkor, ha R2 hidrogén atom és karboxil-csoport akkor, ha R 2 alkilvagy aril-csoport, vagy valamely sójával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (III) általános képletű 7-amino-3-metil-cef-3-em-4--karbonsav-származékok, ahol X hidrogénatom, hidroxil-csoport, acetoxi- vagy piridil-csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti, vagy sóját valamely (II) általános képletű a-keto-származékkal, ahol Rj karboxil-, aroil- vagy amido-csoport akkor, ha R2 hidrogénatom és karboxil-csoport akkor, ha R2 alkil- vagy aril-csoport, vagy valamely sójával hidrogénperoxid jelenlétében reagáltatjuk és a reagálatlan hidrogénperoxidot adott esetben elbontjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját előbb reagáltatjuk a (II) általános képletű a-keto-származékkal vagy sójával és a reakcióelegyet azután hidrogénperoxiddal kezeljük, és a reagálatlan hidrogénperoxidot adott esetben elbontjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagálatlan hidrogénperoxidot tiokénsavval vagy annak valamely sójával bontjuk el. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű a-keto-származékként olyan vegyületet használunk, ahol R2 hidrogénatom és Rj karboxil-, aroil- vagy amido-csoport. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a-keto-származékként glioxilsavat, piroszőlősavat, fenilghoxált, a-ketofenilecetsavat, glioxálsavamidot vagy a-keto-n-butánsavat használunk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű a-keto-származékként olyan vegyületet használunk, ahol R2 hidrogénatom és Rx karboxil-, benzoil- vagy amido-csoport. (Elsőbbsége: 1975. január 22.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű a-keto-származékként olyan vegyületet használunk, ahol Rj karboxil-csoport és R2 alkil- vagy fenil-csoport. (Elsőbbsége: 1975. július 9.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű a-keto-származékként olyan vegyületet használunk, ahol R2 hidrogénatom és R, karboxil-, benzoil- vagy amido-csoport. (Elsőbbsége: 1975. július 9.) 10. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű a-keto-származékot vagy sóját az (I) általános képletű vegyület vagy sója 1 móljára számítva 1—50 szeres mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 11. Az 1—4. és 10. igénypontok bármelyike szerinti 5 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját 3,0 és 8,0 közötti pH-n reagáltatjuk a (II) általános képletű a-keto-származékkal vagy sójával. (Elsőbbsége: 1976. január 21.)-10 12. Az 1—4. és 10—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját valamely kétértékű vagy háromértékű fémion jelenlétében reagáltatjuk a (II) általános képletű a-keto-származékkal vagy 15 sójával. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fémionképzőként valamely réz-, mangán-, kalcium-, alumínium-, vas-, nikkelvagy kobalt-vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1976. 20 január 21.) 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület vagy sója 1 móljára számítva 1/10—20 szoros mennyiségű fémiont használunk. (Elsőbbsége: 25 1976. január 21.) 15. Az 1—4. és 10—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját valamely szerves bázis jelenlétében reagáltatjuk a (II) általános 30 képletű a-keto-származékkal vagy sójával. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként valamely tercier ciklusos amint, szekunder ciklusos amint 35 vagy nyíltláncú amint alkalmazunk (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 17. A 15. vagy 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szerves bázist az (I) általános képletű vegyület vagy sója 1 móljára 40 számítva 1—30 szoros mennyiségben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 18. Az 1—4. és 10—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját 0 C° és 50 45 C° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk a (II) általános képletű a-keto-származékkal vagy sójával. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 19. Az 1—4. és 10—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 50 az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját 5 perctől 24 óráig terjedő ideig reagáltatjuk a (II) általános képletű a-keto-származékkal vagy sójával. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 55 20. A 2—4. és 10—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyület vagy sója 1 móljára számítva 1—30 szoros mennyiségű hidrogénperoxidot használunk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 60 21. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját 2,0 és 6,0 közötti pH-n reagáltatjuk a (II) általános képletű a-keto-származékkal vagy 65 sójával. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 8
