171165. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékok előállítására

17 171165 18 a2

) valamely (II) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése a fenti:— vagy egy savaddíciós sóját egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusan aktivált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátor jelenlétében redukálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése a fenti, A jelentése hidrogénatom, ha B jelentése X(-) és ha

B jelentése H2

0, akkor A jelentése egy elektronpár, mimellett X(

~* jelentése egy savmaradék anion — egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusan aktivált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátor jelenlétében redukálunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével előállított (I) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése a fenti ^— savaddíciós sóvá alakítunk, vagy valamely (I) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származék — mely képletben R jelentése a fenti — savaddíciós sójából a bázist felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont aj) és b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely, a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körű esetét képező (Illa) általános képletű vegyületet —mely képletben R és X<_) jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — használunk. 3. Az 1. igénypont aj) és b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely, a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körű esetét képező (IHb) általános képletű vegyület — mely képletben R és X("' jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — használunk. 4. Az 1. igénypont a]) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely kémiai redukálószerrel végezzük. 5. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kémiai redukálószerként egy komplex fémhidridet, előnyösen bórhidridet használunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bórhidridként nátriumbórhidridet használunk. 7. A 4—6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamilyen, a reakció szempontjából iners oldószerben, előnyösen 1—-4 szénatomos alkanolban végezzük. 8. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kémiai redukálószerként tömény hangyasavat használunk. 9. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely iners gáz atmoszférában végezzük. 10. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált hidrogénnel végezzük. 11. Az 1. igénypont ax

) eljárás változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként, adott esetben valamely hordozó, előnyösen csontszén felületére kicsapott valamely katalitikusan aktivált hidrogénezésnél alkalmazott fémet használunk. 12. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként csontszenes palládiumot vagy Raney-nikkelt használunk. 13. A 10—12. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valami-5 lyen, a reakció szempontjából iners oldószerben, előnyösen 1—4 szénatomos alkanolban végezzük. 14. Az 1. igénypont a2

) és b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kémiai redukálószerként egy komplex fémhidridet, előnyö-10 sen bórhidridet használunk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bórhidridként nátriumbórhidridet használunk. 16. Az 1. igénypont a2

) és b) eljárásváltozata szerinti 15 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikusan aktivált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátorként nikkelt, előnyösen Raney-nikkelt használunk. 17. Az 1. igénypont a2

) és b) eljárásváltozata szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamilyen, a reakció szempontjából iners oldószerben végezzük. 18. A17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy iners oldószerként 1—4 szén-25 atomos alkanolt használunk. 19. A 17. és 18. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy iners oldószerként metanolt vagy vizes metanolt használunk. 20. Az 1. igénypont a2

) és b) eljárásváltozata szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkalikus közegben végezzük. 21. Az 1. igénypont a2

) és b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 30 °C és a rendszer forráspontja közötti hő-35 mérsékleten végezzük. 22. Az 1—21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származék savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 40 képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése alkil-csoport — egy savval reagáltatunk. 23. Az 1—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-etil-l-(3-amino-propil)-l,2,3,4,6-45 7,12,12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a,) 1-etil-l-ciano-etil-l ,2,3,4,6,7-hexahidro-indolo[2,3--a]kinolizint valamely kémiai redukálószerrel vagy kata-50 litikusan aktivált hidrogénnel részlegesen redukálunk, majd a kapott l-etil-l-(3-amino-propü)-l,2,3,4,6,7,12,-12b-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint vagy egy savaddíciós sóját egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusan aktivált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátor 55 jelenlétében redukálunk, vagy a^ l-etil-l-(3-amino-propil)-l,2,3,4,6,7,12,12b-okta-hidro-indolo[2,3-a]kinolizint vagy egy savaddíciós sóját egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusan akti-60 vált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátor jelenlétében redukálunk, vagy b) 1-etil-l-ciano-etil-l ,2,3,4,6,7-hexahidro-indolo[2,3--a]kinolizint egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusan aktivált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátor 65 jelenlétében redukálunk, és kívánt esetben a fenti eljárás-9