171160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszív hatású oxim-éter vegyületek előállítására
13 171160 14 16. példa Kúp 50 mg 4'-nitrovalerofenon-0-(2-aminopropii)-oxim-hidroklorid, 1500 mg kúp-massza. 17. példa Injekcióoldat 25 g 3'-klór-4'-nitro-5-metoxivalerofenon-0--(2-aminopropil)-oxim-hidroklorid 1,80 g metil-p-hidroxibenzoát 0,20 g propil-p-hidroxibenzoát 9,0 g nátriumklorid 4,0 g poli-(oxietilén)2 0 -szorbitán-monooleát vízzel 1000 ml-re hígítva. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új I általános képletű oxim-éter-származékok és azok gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben R hidrogénatomot, metilcsoportot vagy klóratomot, Rí oxigén- vagy kénatomot, R2 -OCH 2 -, -CH 2 OCH 2 - vagy -OC2 H 4 OCH 2 - csoportot, és R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, n és p értéke 0 vagy 1, és n és p összege 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben R4 jelentése oxigénatom, oximcsoport vagy alkiléndioxicsoport, és R, R], R2 , n és p a fentiekben megadott, valamely III általános képletű vegyülettel vagy annak valamely sójával reagáltatunk, mely képletben R3 jelentése a fent megadott, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet, mely képletben M hidrogén- vagy alkálifématomot jelent és R, Rj, R2, n és p jelentése a fent megadott, valamely V általános képletű vegyülettel, vagy annak valamely sójával reagáltatunk, mely képletben Hal jelentése h'alogénatom, és R3 a fentiekben megadott, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet, mely képletben Rs jelentése valamely reakcióképes csoport, előnyösen meziloxi- vagy toziloxi-csoport, és R, Rj, R2 , n és p a fentiekben megadott, ammóniával reagáltatunk, vagy d) egy VII általános képletű vegyületről, mely képletben R6 jelentése valamely amino-védőcsoport, előnyösen tritil-csoport, és R, Rí, R2 , R 3 , n és p a fentiekben megadott, az R6 védőcsoportot hidrolízissel lehasítjuk, vagy e) egy VIII általános képletű vegyület - mely képletben R, Rí, R2, n és R 3 a fentiekben megadott - aromás p-aminocsoportját nitrocsoporttá oxidáljuk, vagy 5 f) olyan I általános képletű vegyületek, illetve sóik előállítására, mely képletben n és p összege 1, és R, RL R3 és R 2 a fentiekben megadott, egy IX általános képletű vegyületet, mely képletben q, értéke 1, 4 vagy 5, és R, R3 és Hal a fentiekben 10 megadott, valamely X általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben M' alkálifématomot jelent, és R7 jelentése propoxi-, propiltio-, metoxivagy metoxietoxicsoport, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek és sóik 15 előállítására, mely képletben n és p összege 1 és R, Rí, R2 és R 3 a fent megadott, valamely XI általános képletű vegyületet, mely képletben q értéke 1, 4 vagy 5, R8 oxigén- vagy kénatomot jelent, és M jelentése alkálifématom, R és R3 20 pedig a fentiekben megadott, valamely XII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben Hal halogénatomot jelent és R7' metil-, propil- vagy metoxietil-csoportot jelent, 25 és kívánt esetben az a) - g) «ljárásváltozatok bármelyikével előállított szabad bázist valamely gyógyászatilag elfogadható savval alkotott savaddíciós sójává alakítunk át. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4'-nitrovalerofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 35 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4'-nitro-2-propiltioacetofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 40 megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4'-nitro-2-propoxiacetofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-metoxi-4'-nitrovalerofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(2-metoxietoxi)4'-nitrovalerofenon-0-(2--aminoetil)-oxim és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-metoxi4'-nitrohexánfenon-0-(2-amlnoetll)-oxim és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat 55 alkalmazunk. 7
