171136. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-metil-3,4-dihidroxi-fenil-alanin-származékok előállítására
47 171136 48 és kívánt esetben a kapott termékeket frakcionált kristályosítással vagy diasztereomer sópár képzésével a tiszta sztereoizomerekre választjuk szét, és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű szabad bázisokat gyógyászatilag alkalmazható sav- 5 addíciós sóikká alakítjuk, illetve a sókból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1974. június 25.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására optikailag aktív 10 izomerek vagy racém elegyek formájában — ahol n és m értéke 0 vagy 1, Rt és R 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport, *5 R3 jelentése öt- vagy hattagú nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, amely adott esetben egy további nitrogén- vagy kén-heteroatomot tartalmazhat, illetve adott esetben benzolgyűrűvel lehet kon- 20 denzálva, és amelyhez adott esetben szubsztituensként két vagy három oxigénatomot és/vagy egy 1—4 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat, vagy R3 valamely -X—R» általános képletű cso- 25 portot jelent, ahol X jelentése oxigénatom, kénatom vagy —NH— csoport, és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, valamely 2-5 szénatomos, 30 adott esetben legföljebb három halogén-szubsztituenst hordozó telített alifás karbonsavból levezethető acil-csoport, valamely egy- vagy kétgyűrűs aromás karbonsavból levezethető acil-csoport, va- 35 lamely 5- vagy 6-tagú, egy nitrogén-heteroatomot tartalmazó heteroaromás karbonsavból levezethető acil-csoport, vagy valamely egyenes vagy elágazó láncú, egy amino-szubsztituenst és egy dihidroxi- 40 fenil- vagy difenil-(l—4 szénatomos)-alkiléndioxifenil-szubsztituenst hordozó, legföljebb 5 szénatomos telített alifás karbonsavból levezethető acil-csoport, és a csillag aszimmetriacentrumot jelöl — 45 azzal jellemezve, hogy 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazgasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784396 - Zrínyi Nyomda a) valamely (III) általános képletű vegyületet - ahol n, m, R!, R2 és R 3 jelentése a fenti és Rs , R 6 , és R 7 hidrogénatomot vagy védőcsoportot jelent, ez utóbbi csoportok közül azonban legalább az egyik védőcsoportot képvisel - vagy azok savaddíciós sóit hidrolízisnek vagy redukciónak vetjük alá, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet -ahol Y karboxil-csoportot, halogénkarbonil-csoportot vagy sóvá alakított karboxil-csoportot jelent - vagy savaddíciós sóját valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - ahol Rí, R2, R 3 , n és m jelentése a fenti, és X! hidroxil-csoportot, alkálifémoxi-csoportot, halogénatomot vagy S03H csoportot jelent -, és kívánt esetben a kapott termékeket frakcionált kristályosítással vagy diasztereomer sópár képzésével a tiszta sztereoizomerekre választjuk szét, és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű szabad bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk, illetve a sókból felszabadítjuk a bázist (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 3. A 2. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja L-konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R!, R2, R 3 , n és m jelentése a 2. igénypontban megadott -, azzal jellemezve, hogy L-konfigurációjú (III) vagy (IV) általános képletű vegyületekből - ahol R,, R2, R 3 , R s , R 6 , R 7 , n, m és Y jelentése a 2. igénypontban megadott - indulunk ki. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely optikailag aktív vagy racém (I) általános képletű vegyületet -ahol Rí, R2, R 3 , n és m jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban alkalmazható hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 25.)
