171033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin származékok előállítására
45 171033 46 1—4 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-csoport vagy 5-8 szénatomos cikloalkil-csoport és Y jelentése OCN-képletű csoport— reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 14. A 3-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely a reakció szempontjából iners oldószerben, oldószerelegyben vagy szuszpendálószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy halogénezett szénhidrogénben, előnyösen kloroformban, valamely aromás szénhidrogénben, előnyösen klórbenzolban, valamely alifás vagy gyűrűs éterben, előnyösen dietiléterben vagy tetrahidrofuránban stb., illetve ezek elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 16. A 2. igénypont eljárás foganatosítási módja 4-etoxikarbonil-5-fenil-7-nitro-l,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-fenil-7-nitro-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ont klórhangyasavetilészterrel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 17. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-karbamoil-5-fenil-7-klór-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont káliumcianáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 18.A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-metilkarbamoil-5-fenil-7-nitro-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-nitro-5-fenil-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont metilizocianáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 19. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-metilkarbamoil-5-fenil-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-fenil-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-ont metilizocianáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 20. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-metilkarbamoil-5-fenil-7-klór-1,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont metilizocianáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 21. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-n-butilkarbamoil-5-fenil-7-nitro-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-fenil-7-nitro-1,3,4,5-tetrahidro-5 -2H-l,4-benzodiazepin-2-ont n-butilizocianáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 22. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-[(l-metilbenzil)-karbamoil]-5-fenil-7-- klór-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin elő-10 állítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-5-fenil-7--klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont 1-metil-benzilizocianáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 15 23. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-(o-klórbenzoil)-5-fenil-7-klór-l,3,4,5--tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-5-fenil-7-klór-l,3, 4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont o-klór-20 -benzoilkloriddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 24. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-formil-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jel-25 lemezve, hogy az l-metil-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont etilformiáttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 25. A 2-24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 30 továbbfejlesztése trankvillb-szedatív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R1( R 2 , R 3 és R 6 jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyező — a gyógyá-35 szatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal, adott esetben egyéb ismert gyógyhatású vegyületekkel összekeverjük és a szokásos gyógyszerformákká kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. május 29.) 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz-40 tése trankvillo-szedatív hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely racém vágy optikailag aktív (I) általános képletű vegyületet*"— mely képletben R,, R2, R 3 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — a gyógyá-45 szatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal, adott esetben egyéb ismert gyógyhatású vegyületekkel összekeverjük és a szokásos gyógyszerformákká kikészítjük. (Módosítási elsőbbsége: 1975. március 28.) 1 lap 4 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és jogi Könyvkiadó igazgatója 784386 - Zrínyi Nyomda 23
