171033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin származékok előállítására
41 171033 42 adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, oxocsoporttal, fenil-csoporttal, hidroxi-(kevés szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált és további gyűrűvel, előnyösen fenil-gyűrűvel, kondenzált gyűrűs rendszert mint amilyen a pirrolidinil, a piperidinil-, morfolinil-, benzodiazepinil-gyűrű, alkothatnak, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R3 jelentése helyettesítetlen vagy az alább felsoroltak közül egy vagy két, azonos vagy különböző helyettesítőt tartalmazó karbamoil-csoport: 1-4 szénatomos alku-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal helyettesített lehet, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoport adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, R] és R2 jelentése a fenti, valamely (ll) általános képletű l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékot - e képletben Rí, R2 és R 6 jelentése a fenti — vagy sóját valamely (IV) általános képletű vegyülettel - e képletben R5 jelentése hidrogénatom, alkálifématom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal helyettesített lehet, fenil-( 1—4 szénatomos)-alkil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, és Y jelentése NCO— vagy OCN— képletű csoport — reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, Rí, R3 és R 6 jelentése a fenti - alkilezünk, és/vagy rezolválunk. 2. Eljárás az (I) általános képletű új, 4-szubsztituált l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, amino-csoport vagy nitro-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport és R3 jelentése halogénkarbonil-csoport, formil-csoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal, amino-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkanoil- vagy alkenoil-csoport, fenil-(l-4 szénatomos)-alkanoil-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített benzoil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkoil-csoport, 1-4 szénatomos alkiloxikarbonil-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenilalkiloxikarbonil-csoport, monociklusos terpénoxikarbonil-csoport, helyettesítetlen vagy az alább felsoroltak közül egy vagy két, azonos vagy különböző helyettesítőt tartalmazó karbamoil-csoport: 5 1-4 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, szubsztituálat-10 lan vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilamino-csoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoporttal helyettesített lehet. adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált 15 amino-csoport, fenil-( 1-4 szénatomos)-alkil-csoport, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált aril-csoport, 20 mimellett a bármely nitrogénatomhoz kapcsolódó alkil-csoportok, adott esetben további heteroatomot, mint amilyen az oxigénatom, is tartalmazó 5—8 tagú, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, oxo-csoporttal, fenil-25 -csoporttal, hidroxi-(kevés szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált és további gyűrűvel, előnyösen fenil-gyűrűvel, kondenzált gyűrűs rendszert, mint amilyen a pirrolidinil-, a piperidinil-, piperazinil-, morfolinil-, benzodiazepinil-gyűrű, 30 alkothatnak, mimellett, ha R2 jelentése kevés szénatomos alkil-csoport és R] jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, akkor R3 jelentése kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkenil-, ciklo-35 hexil-, fenil- vagy benzil-csoporttal helyettesített karbamoil-csoporttól különböző, és ha R2 jelentése kevés szénatomos alkil-csoport és Rx jelentése halogénatom vagy trifluormetil-csoport, akkor R3 jelentése kevés szénatomos alkanoil-40 -csoporttól különböző és R6 jelentése fenil-csoport -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 1,3,4,5-tetra-45 hidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékot -mely képletben Rí, R2 és R 6 jelentése a fent megadottakkal egyező — valamely, adott esetben magában a reakcióelegyben a megfelelő karbonsavból in situ előállított (III) általános képletű savszármazékkal — 50 mely képletben X jelentése halogénatom vagy alkoxi-csoport és R4—CO-csoport jelentése azonos R 3 fenti jelentésével — adott esetben valamely savmegkötőszer jelenlétéFen reagáltatunk, és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet — mely 55 képletben R1} R 2 és R 6 jelentése a fentiekben megadottakkal egyező és R3 jelentése halogénkarbonil-csoport — ammóniával vagy helyettesítetlen vagy az alább felsoroltak közül egy vagy két, azonos vagy különböző helyettesítőt tartalmazó primer, 60 szekunder vagy gyűrűs aminnal reagáltatunk: 1-4 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben szubsztituálatlan vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoporttal, karboxi-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos 65 alkoxi-csoporttal, szubsztituálatlan vagy 1—4 szén-21
