171029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszív hatású oxim-éter vegyületek előállítására
13 171029 14 19. példa Szuppozitóriumok. 50 mg 6-metoxi-4'-metilszulfinil-kaprofenon-0-(2-aminoetil)-oxim 1500 mg szuppozitórium-alapanyag 20. példa Injekciós folyadék 25 g 5-ciano-4'-metilszulfinil-valerofenon-0-(2-aminoetil)-oxim-fumarát(l : 1) 1,80 g metil-p-hidroxi-benzoát 0,20 g propil-p-hidroxibenzoát 9,0 g nátriumklorid 4,0 g polioxietilén2 oszorbitánmonooleát víz 1000 ml-re. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az új I általános képletű oxim-éter-vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett savaddíciós sói előállítására — e képletben R jelentése 4-6 szénatomos egyenesláncú alkilcsoport, benzil-, 4-etoxibutil-, 5-metoxipentil-, 4-cianobutil- vagy 5-cianopentilcsoport- azzal jellemezve, hogy a) valamely Ii általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és Rj jelentése oxigénatom, oxim- vagy alkiléndioxi-csoport - a III képletű vegyülettel, vagy annak sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet - e képletben R jelentése a fent megadott és M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom — egy V általános képletű vegyülettel - e képletben Hal jelentése halogénatom - vagy annak egy sójával reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fent megadott és R2 jelentése meziloxi- vagy tozil-oxi-csoport -ammóniával reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R 4-etoxibutil-, 5-metoxipentil-, 4-cianobutil- vagy 5-cianopentil-csoport, egy VII általános képletű vegyületet — e képletben n értéke 4 vagy 5 és Hal jelentése halogénatom -egy VIII általános képletű vegyületettel reagáltatunk, mely képletben M' jelentése alkálifématom és R'jelentése ciano-, metoxi-, vagy etoxicsoport, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R 4-etoxibutil- vagy 5-metoxipentilcsoport, valamely IX általános képletű vegyületet — e képletben 5 M'jelentése alkálifématom és n értéke 4 vagy 5 — egy X általános képletű vegyülettel - e képletben 10 R3 jelentése halogénatom vagy -(SO4)-i-csoport és R" jelentése metil- vagy etilcsoport -reagáltatunk, vagy f) valamely XI általános képletű vegyületet — e 15 képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és R4 jelentése egy védőcsoport, előnyösen tritil-csoport — hidrolizálunk, vagy 20 g) valamely XII általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a tárgyi körben megadott -vagy annak egy sóját oxidáljuk. ' 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-metilszulfinil-valerofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat 30 alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4'-metüszulfinilkaprofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, 35 hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4'-metilszulfínil-heptanofenon-0-(2-amino-40 etil)-oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk. 45 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4'-metilszulfinil-2-fenil-acetofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk és kívánt esetben a 50 kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 5-etoxi-4'-metilszulfinil-valerofenon-0-(2-aminoetil)-oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal 55 jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja 6-metoxi-4'-metilszulfinil-kaprofenon-0-(2--amihoetil)-oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval 65 reagáltatjuk. 7
