171028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszív hatású új oximéter vegyületek előállítására
13 23. példa Tabletta 5Q mg 4'-klór-5-etoxivalerofenon-0--(2-aminoetil)-oxim-hidroklorid 335 mg laktóz 60 mg burgonyakeményítő 25 mg talkum 5 mg magnéziumsztearát 5 mg zselatin 24. példa Kúp 50 mg 4'-klór-5-(2-metoxietoxi)valerofenon-, -0-(2-aminoetil)oxim-hidroklorid 150Ö mg kúpmassza. 25. példa Injekciós folyadék 171028 14 25 . g 4'-klór-6-metoxikaprofenon-0-J -(2-aminoetil)-oxim-hidroklorid Öle metil-D-hidroxibenzoát l,8Ö]g metil-p-hidroxibenzoát 0,20 g propil-p-hidroxibenzoát 9,0 g nátriumklorid 4,0, g poli(oxietilén)2 o szorbitán -monooleát és víz 1000 ml-re kiegészítve. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új oximéter-vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott sóik előállítására — e képletben Hal klór- vagy brómatomot jelent, és R jelentése etoxi-, metoximetil-, etoximetil-, metoxietoxi-, ciano- vagy cianometil-csoport akkor, ha Hal klóratomot képvisel, és ciano-, metoxivagy metoxietoxi-csoport akkor, ha Hal brómatomot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Hal és R jelentése a fent megadottakkal egyezik és Rj oxigénatom, oximcsoport vagy alkiléndioxi-csoport, egy (III) általános képletű vegyülettel vagy annak sójával reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol Hal és R jelentése a fent megadottakkal egyezik, M pedig hidrogénatomot vagy alkálifématomot képvisel, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R2 halogénatom, vagy annak sójával reagáltatunk, vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol Hal és R jelentése a fenti és R3 meziloxi- vagy toziloxi-csoport, ammóniával reagáltatunk, vagy 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 d) valamely (VII) általános képletű vegyületet, ahol Hal jelentése a fenti, n értéke 4 vagy 5 és R2 halogénatom, egy (VIII) általános képletű vegyülettel, ahol M alkálifématom és R metoxi-, etoxi-, metoxietoxi- vagy ciano-csoport, reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése metoximetil-, etoximetilvagy metoxietoxicsoport, ha Hal jelentése klóratom, és R jelentése metoxi- vagy metoxietoxicsoport, ha Hal jelentése brómatom, valamely (IX) általános képletű vegyületet, ahol n 4 vagy 5, Hal jelentése a fenti, és M alkálifématom, egy (X) általános képletű vegyülettel, ahol R" metil-, etil- vagy metoxietil-csoport és R4 klór- vagy brómatom, vagy egy -(S04 )i / 2 csoport, reagáltatunk, vagy 0 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése metoximetil-, etoximetil-, vagy metoxietoxicsoport, ha Hal jelentése klóratom, és R jelentése metoxi- vagy metoxietoxicsoport, ha Hal jelentése brómatom, valamely (XI) általános képletű vegyületet, ahol R'" metoxi-, etoxi-, metoximetil-, etoximetil- vagy metoxietoxi-csoport, és Hal jelentése a fenti, redukálunk, vagy g) valamely (XII) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a tárgyi körben megadottakkal egyezik, salétromossavval és hidrogénkloriddal vagy hidrogénbromiddal és utána rézzel, kuprokloriddal vagy kuprobromiddal reagáltatunk, vagy h) valamely (XIII) általános képletű vegyületet, ahol Hal és R jelentése a tárgyi körben megadott, R5 pedig valamely védőcsoport - előnyösen tritil-csoport —, hidrolizálunk, és kívánt esetben valamely, az a)-d) változatok bármelyikével kapott (I) általános képletű szabad vegyületből gyógyszerészetileg elfogadható savval sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dja 4'-klór-5-etoxivalerofenon-0-(2-aminoetil)oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiinduló anyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogan atosítási m ódja, 4'-klór- 5-( 2-metoxietoxi)valerofenon-0-(2--aminoetil)oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4'-klór-6-metoxikaprofenon-0-(2-aminoetil)oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4'-klór-6-etoxikaprofenon-0-(2-aminoetil)oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4'-klór-6-cianokaprofenon-0-(2-aminoetil)oxim és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, 7
