170965. lajstromszámú szabadalom • Rodenticid készítmény
7 170965 8 a házi egér (Mus musculus), a norvég (barna vagy közönséges) patkány (Rattus norvegicus) és Rattus rattus, melynek számos alfaja ismeretes: a fekete patkány (R.r. rattus), a tetőpatkány (R.r. frugi-, vorus) és R.r. alexandrinus. A Cricetidae-k család- 5 jához tartoznak az olyan fajták, mint a fehérlábú (szarvas) egér (Peromyscus leucopus), a csomagos patkány (pl. Neotoma cinerea) és a mezei egér (pl. Microtus pennsylvanicus). Minthogy a rágcsálók képesek az evés és annak 10 bármilyen káros következménye tudatosítására, a rodenticid készítményeknél előnyös, ha csak késleltetve fejtik ki hatásukat. A találmány szerinti készítmények, megfelelő dózis beállítása esetén ilyen hatást fejtenek ki. Ezen túlmenően a talál- 15 many szerinti vegyületek ezt a késleltetett hatást széles dózis-skálán fejtik ki. Ezért, noha a hajtóanyag olyan nagy mennyiségben is adagolható, hogy egyetlen etetés után aránylag azonnali toxikus hatást .Jtlíen Id, általában az az előnyös, ha a 20 hatóanyagot olyan mennyiségben adagoljuk, amely egyetlen etetés folytán nem akutan halálos, hanem kumulatív módon fejt ki letalis hatást. Ennek megfelelően az az előnyös, ha a hatóanyag legalább két — és előnyösen három vagy több — etetésen 25 keresztül adagolható. Ezért valamely rágcsáló-mennyiség korlátozásának vagy kiirtásának módja abban áll, hogy a rágcsálók által látogatott valamely helyre legalább két etetésnyi időtartamra olyan mennyiségű hatóanyagot teszünk ki, amely 30 egyetlen etetésnél nem okoz akut letalis mérgezést, de két vagy több etetés során kumulatív letalis hatás kialakításához vezet. A találmány szerinti hatóanyagok mindegyike adagolható hatásos, rodenticid dózisban. A hatásos 35 mennyiséget jelentő dózis változik a hatóanyag anyagi minőségével, a kezelendő rágcsáló-fajtával, azzal, hogy akut vagy kumulatív hatást kívánunk elérni, valamint egyéb tényezőkkel. Nagyobb mennyiségekre lehet szükség olyan hatóanyagok 40 esetében, amelyek nagy molekulasúlyú sóképző atomcsoportokkal képzett sók. Úgy látszik továbbá, hogy az 1-helyzetű OR3 -csoportok vagy —H vagy -OH csoporttá alakulnak és így az R3 csoport minősége nem kritikus. Emellett azonban 45 az R3 csoport hígítóként működik, és nagyobb mennyiségű aktív anyagra lehet szükség hatásos dózis biztosítására, abban az esetben, ha az R3 csoport terjedelmes. A találmány szerinti készítményekben egy fajta 50 hatóanyag is használható. Szakember számára azonban nyilvánvaló, hogy e készítmények két vagy több hatóanyag keverékét is tartalmazhatják. Ebben az esetben minden egyes alkalmazott hatóanyag mennyisége csökkenthető oly módon, hogy 55 a hatóanyagok összessége képezzen hatásos dózist. Noha az aktív anyag bármilyen módon adagolható, a rágcsálók természetéből következik, hogy a gyakorlatban az orális adagolás a célravezető. A hatóanyag egymagában is adagolható, ugyancsak a 60 rágcsálók természetéből következik azonban, hogy előnyös a hatóanyagot egy készítmény formájában alkalmazni. Általában 5-2000 milliomod súlyrész (súlyrész hatóanyag/millió súlyrész készítmény) koncentráció bizonyult hatásosnak. 65 Alkalmas készítmények egy vagy több adalékanyaggal állíthatók elő a szokásos módszerekkel. Szilárd készítmények esetében a hatóanyagot tápláló anyagokkal, mint zabliszttel, kukoricaliszttel, kukoricaolajjal, szójabab termékekkel, búzatermékekkel, szárított fölözött tejjel, állati zsiradékkal, sókkal, mint kalciumkarbonáttal, dikalciumfoszfáttal, nátriumkloriddal, nyomnyi mennyiségű ásványi anyagokkal, mint mangánszulfáttal, cinkkarbonáttal, ferroszulfáttal, rézoxiddal, káliumjodiddal, vitaminokkal és édesítőszerekkel, mint cukorral, melaszszal, mézzel és mesterséges édesítőszerekkel — keverjük. Alkalmas adalékanyagok közé tartoznak továbbá a rágcsáló-csalogató anyagok, melyek nemcsak tápanyagok, de nemi hormonok is lehetnek. A szilárd készítmények alkalmazhatók finom eloszlásban vagy tablettákká, granulumokká sajtolt formában is. Folyadék alakjában történő adagolás esetén a készítmény az ivóvízbe keverhető. A vízoldhatóság biztosítása céljából valamely adott hatóanyag valamely sójává alakítható, vagy felületaktív diszpergálószer használható. A találmány szerinti készítmények hatóanyaga különféleképpen fejtik ki hatásukat. Azok a hatóanyagok, melyek a 6-helyzetben tartalmaznak egyetlen szubsztituenst úgy látszik antikoagulációs mechanizmussal hatnak. Az eddig végzett kísérletek arra mutatnak, hogy ezek a vegyületek a koaguláláshoz szükséges K-vitamin függő faktorokat antagonizálják. A többi hatóanyagként alkalmas vegyület látszólag nincs hatása az anti-koagulációs mechanizmusra, de ezek pontos hatásmechanizmusát ma még nem értjük. Az alábbi kiviteli példák a találmányt szemléltetik és annak alkalmazását teszik lehetővé szakember számára 1. példa Az alábbi összetételű állati tápanyagot készítettük el: Alkotórész % kg/t Kukorica, sárga, őrölt 42,275 293,5 zab, őrölt 10,0 90,6 búza, közepes minőség 10,0 90,6 szójaolajliszt, oldószerrel extrahált hántolt, 50% 18,0 163,0 fölözött tej, szárított 5,0 45,3 kukorica (Distillers szárított, oldható) 2,5 22,6 Alfaalfa-liszt, dehidrált, 17% 2,5 22,6 savó, szárított 1,0 9,6 halliszt oldható tart. 4,0 36,2 4
