170944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új proszcillaridinszármazékok előállítására
170944 10 Előállítás A borkősavat, polietilénglikolt és a hatóanyagot egymásután feloldjuk desztillált vízben. A megadott térfogatra desztillált vízzel feltöltjük, és csíramentesre szűrjük. 3 ml-es fehér ampullákba töltjük, és közben nitrogénatmoszférában tartjuk és 20 percig 120°-on sterilizáljuk. E) Végbélkúpok 1 végbélkúp tartalma: R2 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy R! és R2 együtt oxigénatomot képvisel, és R [a] képletű csoportot jelent -5 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a 10 képletben R, R, és R2 a fenti jelentésűek előnyösen dimetilszulfoxiddal oxidálunk, vagy 3ß-(2*,3'-metoximetiliden-4'-oxo-a-L-ramnozil)-14ß-hidroxi-buf a-4,20,22-triénolid tejcukor végbélkúpmassza Előállítás A megolvasztott és 40°-ra lehűtött végbélkúpmasszába bemerülő homogenizátor segítségével beledörzsöljük a hatóanyagot és a tejcukrot. A masszát 37°-ra lehűtve kissé előhűtött formákba öntjük. Egy végbélkúp súlya 1,7 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új proszcillaridin-származékok előállítására ebben a képletben R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, b) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű egy IV általános képletű ortoészterrel - ebben a képletben R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot 15 és R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - vagy 0,25 mg egy aktivált szénsavszármazékkal, előnyösen 0,75 mg IJ'karbodiimidazollal, imidazol-N-karbonsav-benzil-1 695,0 mg észterrel, egy klórszénsavészterrel, foszgénnel vagy egy piroszénsavészterrel reagáltatunk, vagy 20 c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása, amelyek képletében R, és R2 együtt oxigénatomot képviselnek, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt és R 2 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R [a] képletű csopor-25 tot jelent, hidrolizálunk. 2, Az 1. igénypont szerinti eljárás változatok továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új proszcillaridin-származékot tartalmazó gyógyszer-30 készítmények előállítására ebben a képletben R, Rí, R2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival össze-35 keverve ismert módon kikészítjük. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784377 - Zrínyi Nyomda 5
