170942. lajstromszámú szabadalom • Karbamoilimidazol-származékot tartalmazó rovarirtószerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
3 170942 4 szubsztituensként egy vagy két halogénatomot, különösen előnyösen klóratomot alkalmazhatunk. Ha R3 fenilalkiltio-csoportot jelent, akkor az előnyösen benziltiocsoportot vagy egy vagy több halogénatommal szubsztituált benziltiocsoport lehet. Az R4 csoport egyenes vagy elágazó szénláncú alkil- vagy cikloalkilcsoport lehet. R4 előnyösen •3—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoport lehet. Ha R4 cikloalkilcsoportot jelent, akkor az szubsztituensként egy vagy több kevés szénatomos alkil-, különösen metilcsoportot tartalmazhat. A kevés szénatomos alkilszubsztituens előnyösen az 1-helyzetben kapcsolódik az imidazolgyűrűhöz kötött cikloalkil-szénatomhoz, és ha a cikloalkilcsoporton egynél több szubsztituens van, akkor azok azonosak vagy különbözők lehetnek. Ha R4 cikloalkilcsoportot jelent, akkor ciklopentil- vagy ciklohexilcsoport lehet, és adott esetben 1 -3 metilcsoporttal lehet szubsztituálva. Különösen előnyös az az I általános képletű vegyület, amelynek képletében X oxigénatomot, R3 alkiltiocsoportot, R 4 alkilcsoportot és R 1 és R2 metilcsoportokat jelentenek, vagy R 1 és R 2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolinocsoportot alkotnak. Azoknak az I általános képletű vegyületeknek, amelyek képletében az NR'R2 szimbólum morfolinocsoportot jelent, még az a további előnyük is van, hogy emlősökkel szemben kevéssé toxikusak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket kártevőirtószerek hatóanyagaként előnyösen szabad bázis alakjában alkalmazzuk, de savaddíciós sóikként is használhatók. A savaddíciós sókat szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva alakítjuk ki. Az ilyen savak például a sósav, hidrogénbromid, hidrogénjodid, kénsav, salétromsav, foszforsav, perklórsav, szulfamidsav, hangyasav, ecetsav, triklórecetsav, oxálsav, pikrinsav, benzolszulfonsav, dodecilbenzolszulfonsav, p-toluolszulfonsav, sztearinsav, flaviánsav, (2,4-dinitro-l-naftol-7-szulfonsav) és tetrajódftálsav. Az ilyen sók kártevők elleni hatásukat az imidazol-kationnak köszönhetik. Azt tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek kártevőirtó hatásuk van, és például rovarok ellen használhatók. Különösen hasznosak a levéltetvek, például bablevéltetű (Aphis fabae), bükköny-levéltetű (Megoura viciae), őszibarack-levéltetű (Myzus persicae), komlólevéltetű (Phorodon humuli), vértetű (Eriosoma lanigerum), káposzta-levéltetű (Brevicoryne brassicae) és borsólevéltetű (Acyrthosiphon pisum) irtására. Az ezekkel a vegyületekkel irtható egyéb rovarfajok például a káposztamoly (Plutella maculipennis), az almamoly (Cydia pomonella) és a káposztalepke (Pieris brassicae) hernyója és a levélbolhák, például a zöld levélbolha (Nephotettix cincticeps). A vegyületek ezenkívül a birkadongó (Lucilia sericata) ellen és atkák, például takácsatka (Tetranychus urticae) kifejlett példányai ellen is hatásosak. Ennek megfelelően a találmány olyan kártevőirtó-készítményekre, előnyösen rovarirtó-készítményekre is vonatkozik, amelyek hatóanyagként 0,001-95 s% mennyiségben egy találmány szerinti vegyületet hígítószerrel együtt tartalmaznak. A hígítószer szilárd vagy folyékony lehet, és adott esetben felületaktív anyagot, például diszpergálószert, emulgálószert vagy nedvesítőszert is tartal-5 mázhat. A készítmény egynél több találmány szerinti vegyületet is tartalmazhat. Kívánság esetén a készítménybe egy vagy több egyéb, kártevőirtószert is, például ismert gombaölő, atkairtó vagy rovarirtó 10 hatású szert is belefoglalhatunk. A rovarölő hatású egyéb vegyületek többek között szerves klórvegyületek, például DDT hexaklórciklohexán vagy dikofol, szerves foszforvegyületek például fenitrotion, azinfosz-metil, demeton vagy dimetoát, vagy 15 karbamátok, például a karbaril, lehetnek. A használható gombaölőszerek például a binapakril, benomil, kaptán és maneb. A találmány szerinti készítményt bármely ismert 20 kártevőirtó készítmény alakjában, például oldat, vizes diszperzió, vizes emulzió, hintőpor, diszpergálható por, füstölőszer, emulgeálható koncentrátum és granulátum alakjában előállíthatjuk. Az ilyen készítmények közé nemcsak azok tartoznak, ame-25 lyek a hatóanyagokat alkalmazásra kész alakban tartalmazzák, hanem az olyan tömény törzskeverékek is, amelyek a felhasználás előtt alkalmas mennyiségű vízzel vagy másféle oldószerrel hígítandók. Jellegzetes törzskeverékek például a ned-30 vesíthető porok és az emulgeálható koncentrátumok. Diszperzióként a készítmény a találmány szerinti vegyületeket vizes közegben diszpergálva tartalmazza. Gyakran célszerű a felhasználónak előkeve-35 réket szállítani, amelyet azután a helyszínen vízzel hígít, hogy a kívánt koncentrációjú diszperziót kialakítsa. Az előkeverék bármely, a következőkben felsorolt alakban elkészíthető. Lehet olyan diszpergálható oldat alakjában, amely a találmány sze-40 rinti vegyületet vízzel elegyíthető oldószerben, tartalmazza, és diszpergálószer hozzáadásával válik alkalmazhatóvá. Vagy lehet nedvesíthető por, amely a találmány szerinti vegyületből és egy diszpergálószerből áll. További változat a találmány szerinti 45 vegyületet finomra őrölt por alakjában tartalmazó készítmény, amikor is a diszpergálószerrel együtt vízzel bensőleg elkeverve, pasztát vagy krémet alkot, és ezt kívánság esetén úgy lehet hozzáadni az olaj-a-vízben emulzióhoz, hogy a hatóanyagot 50 vizes olajemulzióban diszpergálva kapjuk. Emulzióként a készítmény a találmány szerinti vegyületet vízzel nem elegyedő oldószerben oldva, és emulgeálószer jelenlétében vízben emulgeálva tar-55 talmazza. Tömény törzsemulzió úgy szállítható a felhasználónak, hogy a találmány szerinti vegyületet emulgeálószerrel, vízzel és vízzel nem elegyedő oldószerrel együtt tartalmazza. Vagy a felhasználónak emulgeálható koncentrátumot lehet 60 szállítani, amely a találmány szerinti vegyületnek emulgeálószert tartalmazó, vízzel nem elegyedő oldószerrel készült oldatát tartalmazza. A szórópor a találmány szerinti vegyületet szilárd por alakú hígítóval, például kaolinnal együtt 65 belsőleg elkeverve és finomra őrölve tartalmazza. 2
