170941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2- aril- 1,2- dihidro-ftálazinok előállítására
27 170941 28 15 olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében R2 hidrogén-, jód-, bróm-, vagy klóratomot és Y klóratomot jelent, és a többi szubsztituens az 1. igénypontban megadott jelentésű. , , . 5 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositasi módja, azzal jellemezve, hogy gyenge bázisként alkálifémkarbonátot, előnyösen nátriumkarbonátot vagy ammóniumkarbonátot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja azzal jellemezve, hogy a 2-naftol-l-szulfonsav valamely alkálifémsóját olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében R5 hidrogénatomot jelent, és a többi szubsztituens az 1. igénypontban megadott jelentésű. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-naftol-l-szulfonsav valamely alkálifémsóját olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében 20 R2, R4, R s és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű a hidrogénatom kivételével. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-naftol-l-szulfon- 25 sav valamely alkálifémsóját olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében R2, R 5 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 és R 4 közül az egyik az 1. igénypontban megadott jelentésű, és a másik klór-, 30 bróm-, jódatomot vagy nitro-, trifluormetil-, metil-, etil-, metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, metiltio-, etiltio-, acetil-, dimetilszulfamoil-, vagy dietilszulfamoil-csoportot jelent. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-naftol-l-szulfonsav valamely alkálifémsóját olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében P.2, R5 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 és R 4 együtt egy 5- vagy 6-tagú karbociklusos vagy 5-7 tagú egy, két vagy három oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy oxocsoporttal szubsztituált heterociklusos gyűrű részét alkotják. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-naftol-l-szulfonsav valamely alkálifémsóját olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében R metil- vagy etilcsoportot jelent, R3 és/vagy R4 NJí-dimetilamino-, N-metil-p-toluolszulfonamidovagy N-metilacetamido-csoportot jelent, és a többi szubsztituens az 1. igénypontban megadott jelentésű. 9. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként II vagy Ha általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elfogadható sóját — ezekben a képletekben Q, R, X, Z, R3, R4 és R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 4 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784377 - Zrínyi Nyomda 14