170931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 19- nor-tesztoszteron egy új észterének előállítására
1. példa 170931 b) 8 ml vízmentes piridin és 5 ml vízmentes aceton elegyében feloldunk 5 g nandrolont (17/3-hidroxi-A*-össztrén-3-ont), majd a kapott oldatot 0C°-ra 5 lehűtjük és hozzáadjuk cseppenként 25 perc leforgása alatt 1,4 ml diglikolsav-diklorid 2 ml vízmentes acetonnal készült oldatát. A reakcióelegyet ezután szobahőmérsékleten 3 órán át keverjük, majd hozzáadunk még 0,5 ml diglikolsav-dikloridot. A reak- 10 cióelegyet ezután még 1 órán át keverjük, majd vízbe öntjük. A kicsapódott kristályokat kiszűrjük, vízzel mossuk, szárítjuk és metanolból átkristályosítjuk. így 5,5 g mennyiségben a 190-193 C° olvadáspontú 15 diglikolsav-bisz-(3-oxo- 170-hidroxi-A4 -ösztrén-17/3--il)-észtert kapjuk, amelynek fajlagos forgatóképessége [a]o = +55° (kloroform). 2. példa a) Komponens Mennyiség diészter 10 mg benzilalkohol 0,05 cm3 tisztított arachisolaj 1 cm3 -hez szükséges mennyiség 20 Az alábbiakban az 1. példa szerint előállított diésztert tartalmazó gyógyászati készítményekre adunk receptszerű összeállításokat. 25 30 35 Komponens Mennyiség diészter benzil-benzoát benzilalkohol tisztított arachisolaj 25 mg 0,46 cm3 0,05 cm3 1 cm3 -hez szükséges mennyiség Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű diglikolsav-bisz-(3-oxo-17/J-hidroxi-A4 -ösztrén-17/3-ü)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 17/3-hidroxi-A4 -ösztrén-3-ont diglikolsawal vagy annak valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást oldószerben egy bázis jelenlétében végezzük, és a diglikolsav reakcióképes származékaként dikloridját használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése diglikolsav-bisz-(3-oxo-170-hidroxi-A4 -ösztrén-17/3-il)-észtert tartalmazó anabolikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a diglikolsav-bisz-(3-oxo-17/3-hidroxi-A4 -ösztrén-17/3-il)-észtert a gyógyászergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784376 - Zrínyi Nyomda 3
