170859. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-(alfa-ureido-fenilacetil-amido)- penam- 3-karbonsav-származékok előállítására
19 170859 20 amelyben egy CH—csoport helyett nitrogénatom szerepelhet, mimellett a fenti meghatározásokban szereplő alkil- és alkoxicsoportok 1—4 szénatomot tartalmazhatnak — valamint in vivo könnyen hasítható észtereik és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 6-(«-amino-fenilacetilamino)-penam-3-karbonsavat — ahol Z jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület valamely funkcionális származékát egy (III) általános képletű vegyülettel -^ ahol W —NH—COOH vagy —NCS csoportot képvisel, Y, R2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület valamely funkcionális származékával reagáltatjuk, vagy b) 6-amino-penam-3-karbonsavat vagy e sav valamely funkcionális származékát valamely (IV) általános képletű vegyülettel — e képletben X, Y, Z, R2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület valamely funkcionális származékával reagáltatjuk, vagy c) valamely, egyébként az (I) általános képlet fenti meghatározásának megfelelő vegyületet, amelyben azonban legalább egy funkcionális csoport funkcionálisan módosított alakban van jelen, valamely szolvolizálóvagy hidrogenolizálószerrel kezelünk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű karbonsavat valamely észterezőszerrel való reagáltatás útján egy in vivo könnyen hasítható észterré alakítunk át, és/vagy valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval vagy bázissal való reagáltatás útján a megfelelő fiziológiai szempontból ártalmatlan sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1975. augusztus 9.) 2. Eljárás az X helyén oxigénatomot, Y helyén hidrogénatomot és Z helyén egy (IIa) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű 6-(a-ureido-fenilacetilamido)-penam-3-karbonsav-származékok — ahol R1 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy e két jel együtt egy 5 —CH = CH—CH = CH—csoportot képvisel, amelyben egy CH—csoport helyett nitrogénatom szerepelhet és/vagy egy hidrogénatom egy R4 szubsztituenssel lehet helyettesítve, R4 metil-, etil-, metoxi-, etoxicsoportot, klór-10 vagy brómatomot képvisel — valamint in vivo könnyen hasítható észtereik és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 6-acilamino-penam-15 -3-karbonsav-származékot —• ahol Z egy (IIa) általános képletű csoportot és ebben R1 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel—vagy egy ilyen vegyület valamely funkcionális származékát egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol W egy —NH—COOH 20 csoportot, Y hidrogénatomot képvisel, R2 és R 3 jelentése pedig megegyezik a jelen igénypont tárgyi körében adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület valamely funkcionális származékával reagáltatjuk, vagy b) 6-amino-penam-3-karbonsavat vagy e sav valamely 25 funkcionális származékát valamely (IV) általános képletű vegyülettel — ahol Z, X, Y, R2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypont tárgyi körében adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület valamely funkcionális származékával reagáltatjuk, vagy 30 c) valamely, egyébként az (I) általános képlet jelen igénypontbeli meghatározásának megfelelő vegyületet, amelyben azonban legalább egy funkcionális csoport funkcionálisan módosított alakban van jelen, valamely szolvolizáló- vagy hidrogenolizálószerrel kezelünk, 35] és adott esetben a kapott (I) általános képletű karbonsavat valamely észterezőszerrel való reagáltatás útján egy in vivo könnyen hasítható észterré alakítunk át, és/vagy valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval vagy bázissal való reagáltatás útján a 40 megfelelő fiziológiai szempontból ártalmatlan sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. október 25.) 1 db rajz 6 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5462.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Ben kő István igazgató 10
