170858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-acil-4-oxo-hexahidro-4h-pirazino[2,1-a] izokinolin-származékok előállítására

41 170858 42 A) példa Tabletták kifejlett Cestodák ellen a) Tabletánként 500 mg 2-ciklohexil-HPI hatóanyagot tartalmazó készítményt állítunk elő 5 kg 2-ciklohexil-HPI, 3 kg tejcukor, 1,8 kg kukoricakeményítő és 0,2 kg magnézium-sztearát felhasználásával. A fenti anyagokból készített porkeveréket a szokásos módon sajtoljuk tablettákká. b) Az előző bekezdésben megadott mennyiségű és minőségű segédanyagok és a kívánt tablettánkénti hatóanyagtartalomnak megfelelő mennyiségű 2-ciklohexil-HPI felhasználásával, ugyanilyen módon állítunk elő tablettánként 50—50 mg és 250 mg illetőleg 1000 mg 2-ciklohexil-HPI hatóanyagot tartalmazó tablettákat is. A tablettánként 250 mg illetőleg 500 mg 2-ciklohexil-HPI hatóanyagot tartalmazó tablettákat elsősorban embergyógyászati célokra alkalmazzuk; a fent megadott egyéb hatóanyagtartalmú tabletták főként állatgyógyászati felhasználásra alkalmasak. B) példa Tabletták főként Cestoda-lárvák, továbbá Schistoshema-fajtájú élősdiek ellen a) Pezsgőtabletták előállítására az alábbi hatóanyagokat és segédanyagokat alkalmazzuk (a megadott mennyiségek 1 tablettára vonatkoznak): 2-ciklohexil-HPI citromsav nátrium-karbonát szacharin szacharóz 1000 mg 800 mg 900 mg 5 mg 4000 mg-ra. b) Cukorral készített rágó-tablettákat az alábbi anyagok felhasználásával készítünk (a megadott mennyiségek 1 tablettára vonatkoznak): 2-ciklohexil-HPI cellulóz karboximetil-cellulóz-nátriumsó színezék és aroma szacharóz C) példa 2-ciklohexil-HPI tejcukor kukoricakeményítő magnézium-sztearát 250 mg 150 mg 90 mg 10 mg. A drazsé-bevonatot az alábbi anyagok felhasználásával készítjük a szokásos eljárással: talkum, szacharóz, titán-dioxid, kalcium-karbonát, polivinil-pirrolidon, metil-cellulóz, glicerin, magnézium-oxid, lakk. 10 Ugyanezeket az anyagokat alkalmazzuk, csupán a hatóanyag-mennyiség megfelelő megválasztásával, tab^ lettánként 500 mg 2-ciklohexil-HPI hatóanyagot tartalmazó drazsék előállítása esetén is. D) példa Embergyógyászati szirup Cestodák ellen A készítményt az alábbi anyagok felhasználásával állítjuk elő: 2-ciklohexil-HPI 3,5 kg 15 desztillált víz 2 liter puffer 0,1 liter glicerin 3 kg szorbit 3 kg szacharóz 53 kg 20 60%-p-hidroxi-benzoesav-metilészter és 40% p-hidroxi-benzoesav-propilészter elegye 0,1 kg 25 etanol 12 liter színezék és aroma tetszés szerint 2000 mg 80 mg 40 mg tetszés szerint 4000 mg-ra. 30 35 40 45 A fenti keveréket desztillált vízzel 100 liter térfogatra töltjük fel. E) példa Kapszulák ember- és állatgyógyászati célokra, Cestodák és Schistoshemák ellen Megfelelő nagyságú kapszulákba az alábbi anyagkeveréket töltjük (a megadott mennyiségek 1 kapszulára vonatkoznak): Drazsék Cestodák ellen, embergyógyászati célra A drazsémagokat az alábbi anyagok felhasználásával készítjük (a megadott mennyiségek 1 tablettára vonatkoznak) : 55 60 65 2-ciklohexil-HPI talkum magnézium-sztearát 5000 mg 250 mg 150 mg. Ugyanilyen módon, a megfelelő hatóanyag-mennyiség és a megadott segédanyagok felhasználásával állítunk elő kapszulánként 1000 mg illetőleg 10 000 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulázott készítményt is. 50 F) példa Injektálható folyadék ember- és állatgyógyászati célokra Szubkután beadás céljaira olajos vagy vizes szuszpenziót állítunk elő és ezt 15 mg-os ampullákba töltjük: 2-ciklohexil-HPI víz propilén-glikol 500 mg 6 ml j 4 ml A fenti anyagokhoz oldásközvetítőt is adhatunk; az ampullákba történő letöltés és az ampullák lezárása után a készítményt hővelsterilizáljuk. Sterilizálás helyett adhatunk valamely tartósítószert is a készítményhez. 21