170838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penámkarbonsav-származékok előállítására
35 170838 36 R1 , R 2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi, rövidszénláncú alkil-, nitro- vagy oxocsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, valamint B p-hidroxi-fenil- vagy 1,4-ciklohexadién-l-il-csoportot jelent —, 5 valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületet — ahol R jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy enyhe körülmények között lehasítható szerves észterképző csoport — egy foszfor-halogeniddel rea- 10 gáltatunk valamilyen közömbös oldószerben, a kapott iminohalogenid-származékot valamilyen rövidszénláncú alkohollal a megfelelő iminoéter-származékká konvertáljuk, és az utóbbi vegyületet valamely V általános képletű vegyülettel — ahol A, B, R1, R 2 és R 3 jelentése a tár- 15 gyi körben megadott — vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatjuk, kívánt esetben pedig — amennyiben a IV általános képletben R jelentése szerves észterképző csoport — az R csoportot ismert módon lehasítjuk, és kívánt esetben egy így kapott III 20 általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett reagáltatás útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 4.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyület- 25 ként a-(p-hidroxi-fenil)-a-(4-oxo-4H-tiopirán-3-il-karboxamido)-ecetsavat vagy ennek valamilyen reakcióképes származékát használjuk. (Elsőbbsége: 1974. IV. 4.) 7. Eljárás a III általános képletű penámkarbonsav-származékok — ahol 30 A jelentése 5- vagy 6-tagú, adott esetben egy oxigénvagy kénatomot tartalmazó egyszerű gyűrű vagy egy nem-aromás, benzolgyűrűvel kondenzált és egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrű, R1 , R 2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hid- 35 roxi, rövidszénláncú alkil-, nitro- vagy oxocsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, valamint B p-hidroxi-fenil- vagy 1,4-ciklohexadién-l-il-csoportot jelent —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, 40 azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet — ahol R jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy enyhe körülmények között lehasítható szerves észterképző csoport — valamely V általános képletű vegyülettel — ahol A, B, R1, R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával reagáltatunk, és kívánt esetben — amennyiben a VI általános képletben R jelentése szerves észterképző csoport — az R csoportot ismert módon lehasítjuk, és kívánt esetben egy kapott III általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett reagáltatása útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 27.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként oc-(p-hidroxi-fenil)-a-(4-oxo-4H-tiopirán-3-il-karboxamido)-ecetsavat vagy ennek valamilyen reakcióképes származékát használjuk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 27.) 9. Eljárás a III általános képlet alá eső 6-[oc-(p-hidroxi-fenil)-«-(4-oxo-4H-tiopirán-3-il-karboxamido)-acetamido]-2,2-dimetil-penám-4-karbonsav dihidrátjának előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-[a-(p-hidroxi-fenil)-a-(4-oxo-4H-tiopirán-3-il-karboxamido)-acetamido]-2,2-dimetil-penám-4-karbonsav valamilyen víztartalmú szerves oldószerrel készült oldatához vizet adunk. (Elsőbbsége: 1974. IX. 6.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése III általános képletű vegyületeket — ahol A jelentése 5- vagy 6-tagú, adott esetben egy oxigénvagy kénatomot tartalmazó egyszerű gyűrű vagy egy nem-aromás, benzolgyűrűvel kondenzált és egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrű, R1 , R 2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, rövid szénláncú alkil-, nitro- vagy oxocsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, valamint B p-hidroxi-fenil- vagy 1,4-ciklohexadién-l-il-csoportot jelent —, tartalmazó és főleg baktérium-elleni hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű vegyületet és/vagy valamilyen gyógyászatilag elfogadható sóját és/vagy dihidrátját a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. XI. 14.) 8 db rajz 57 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5460.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 18
