170835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluortiamfenikol-származékok előállítására
170835 6 4. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű liofilizátumot készítünk. Fluortiamphenikol-3-glicinészter-hidroklorid 1430mg p-hidroxi-benzoesav-metilészter 2 mg p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0,2 mg A liofilizátumot ampullákba töltjük. Egy ampulla 5,3 ml injekciós célokra közvetlenül felhasználható oldathoz elegendő mennyiségű liofilizált hatóanyagot tartalmaz. 5,3 ml injekciós oldat előállítása céljából a liofilizátumhoz 4 ml desztillált vizet adunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű fluortiamfenikolszármazékok (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy glicil-maradék) és az R helyén glicil-maradékot tartalmazó (I) általános képletű vegyület savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját difluorecetsavval vagy funkcionális származékával reagáltatjuk, kívánt esetben a kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő glicinészterré 5 észterezzük és kívánt esetben a kapott észtert savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként D-treo-1--[(p-metilszulfonil)-fenil]-2-amino-l,3-propándiol-10 -hidrokloridot alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános kép-15 létű vegyületet, (ahol R jelentése hidrogénatom vagy glicil-csoport) vagy az R helyén glicil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem toxikus, iners, az ilyen készítményekben használa-20 tos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jog iKönyvkiadó igazgatója 78.5460.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
