170782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-uracil-származékok előállítására
33 170782 34 porttal, alliloxi-csoporttal, karbetoxiamino-csoporttal, dimetilaminoetoxi-csoporttal, pirril-csoporttal, vagy oxopirrolidinil-csoporttal szubsztitu- 5 ált fenil-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, 10 ciano-csoportot, 1—4 szénatomos dialkilaminoszulfonil-csoportot, R5 , R 6 és R 7 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-cso- 15 portot — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti — valamely 20 III általános képletű acil-izocianáttal — ahol R5 és R 6 jelentése a fenti és R10 jelentése alkil-csoport — reagáltatunk, majd az így kapott IV általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 10 jelentése a fenti — valamely alkálifémalkoxiddal kezel- 25 jük, és az így kapott V általános képletű uracil-származék-alkálifémsót — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése a fenti és Me® jelentése valamely alkálifém-kation — savval reagáltatva felszabadítjuk az I általános képletű uracil-származékot — ahol Ar, X, R1 — 30 R6 jelentése a fenti és R 7 jelentése hidrogénatom — és adott esetben izoláljuk, vagy kívánt esetben a nitrogénatomon alkilezzük, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti — valamely VI általános képletű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti és R11 és R 12 jelentése alkil-csoport — reagáltatunk, és az így kapott VII általános képletű enamin-származékot — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 12 jelentése a fenti — hevítjük, a kapott VIII általános képletű uracil-származékot — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R4 és R 5 jelentése a fenti — adott esetben izoláljuk és magasabb hőmérsékleten hidrolizáljuk, a keletkező IX általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R4 és R 5 jelentése a fenti — adott esetben izoláljuk és további hidrolízisnek és dekarboxilezésnek vetjük alá, és a kapott X általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fenti — kívánt esetben a nitrogénatomon alkilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése coccidiosis ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egyféle I általános képletű vegyületből — ahol Ar, R1, R 2 , R 3 , R 4 , R5 , R 6 , R 7 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 11 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.5455.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 17
