170782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-uracil-származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 170782 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS yJT^T \ yJT^T \ Nemzetközi osztályozás: yJT^T \ Bejelentés napja: 1975. III. 26. (BA—3235) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság 1974. III. 26. (P 24 14 612.1) C 07 D 239/54 C 07 D 403/12 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977. IV. 28. Megjelent: 1978. V. 31. Feltalálók: Enders Edgar vegyész, Köln, Haberkorn Axel zoológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer AG., Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 1-aril-uracil-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új I általános képletű 1-aril-uracil-származékok előállítására —• ahol a képletben Ar X jelentése adott esetben halogénatom- 5 mai, 1—4 szénatomos alkoxi-, acetilamino- vagy amino-csoporttal szubsztituált naftil-csoport, tetrahidro-naftil-csoport, adott esetben egy vagy több azonos vagy különböző csoport- |10] tal, nevezetesen halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-csoporttal, nitro-csoporttal, hidroxil-csoporttal, 1—8 szénatomos alkil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-cso- 15 porttal, amino-csoporttal, 1—4 szénatomos dialkilamino-csoporttal, acetilamino-csoporttal, 1—4 szénatomos dialkilamidoszulfonil-csoporttal, fenilszulfonil-csoporttal, 1—4 szénato- 20 mos acil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkilmerkapto-csoporttal, fenoxi-csoporttal, klórfenoxi-csoporttal, fenil-csoporttal, ciano-csoporttal, naftoxi-csoporttal, alliloxi-csoporttal, karbet- 25 oxiamino-csoporttal, dimetilamirioetoxi-csoporttal, pirril-csoporttal, vagy oxopirrolidinil-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, jelentése oxigén- vagy kénatom, 30 R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, ciano-csoportot, 1—4 szénatomos dialkilaminoszulfonil-csoportot, R5 , R 6 és R 7 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot — oly módon, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti — valamely III általános képletű acil-izocianáttal — ahol R5 és R 6 jelentése a fenti és R10 jelentése alkil-csoport — reagáltatunk, majd az így kapott IV általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 10 jelentése a fenti — valamely alkálifémalkoxiddal kezeljük, és az így kapott V általános képletű uracil-származék-alkálifémsót — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fenti és Me® jelentése valamely alkálifém-kation — savval reagáltatva felszabadítjuk az I általános képletű uracil-származékot — ahol Ar, X, R1—R 6 jelentése a fenti és R7 jelentése hidrogénatom — és adott esetben izoláljuk, vagy adott esetben a nitrogénatomon alkilezzük, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Ar, X, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti — valamely VI általános képjetű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti és R11 és R 12 jelentése alkil-csoport — reagáltatunk, és az így kapott VII általános képletű enamin-170782 1
