170752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidrogénezett dipirano- ftalazin-származékok előállítására
170752 3,3,6,6-tetrabróm-vegyületet égy rövidszénláncú -alkoxiddal reagáltatjuk, vagy fémb) olyan I általános képletű 3,6-dibenzilidén-vegyületek előállítására — ahol Rj jelentése a fenti, és a 3a,4- 5 -kötés mindig telítetlen, és R2 és R 3 együttesen az (a) általános képletű csoportot képezi, ahol R4 jelentése a fenti —, valamely II általános képletű 2,3,6,7-tetrahidro-benzo[l,2-b;4,3-b']4H,4H'-dipirano-4,5-diont — ahol Rj jelentése a fenti — hidrazinnal vagy ennek savaddí- 10 ciós sójával reagáltatunk, majd egy így kapott III általános képletű tetrahidro-dipirano-ftalazint — ahol Rj jelentése a fenti — valamely IV általános képletű aldehiddel reagáltatunk — ahol R4 jelentése a fenti —, és kívánt esetben egy a, vagy b, változat szerint kapott 15 végtermékben jelenlevő 3a,4-telítetlen kötést előnyösen egy komplex fém-hidriddel redukálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a, vagy b, eljárásváltozat foganatosítási módja az I. általános képlet keretébe 20 tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ahol a képletben A jelentése hidrogénatom, B jelentése két hidrogénatom, két klóratom, két brómatom, klóratom és metoxi-csoport, brómatom és metoxi-csoport, vagy benzilidén-csoport és a 3a,4-kötés telített vagy telítetlen, azzal jellemezve, hogy olyan II. általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol Rj jelentése hidrogénatom és kívánt esetben a bármely változat szerint kapott végtermékben jelenlevő 3a,4-telítetlen kötést előnyösen egy komplex fém-hidriddel redukáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a, vagy b, eljárásváltozat továbbfejlesztése a kardiovaszkuláris és centrális idegrendszert befolyásoló, antitrombikus és antihisztamin hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol Rj, R2 , R 3 jelentése és a 3a,4-kötés az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5452.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 4
