170700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-[2-(p- hidroxifenil)- 2-amino- acetilamino]-2,2- dimetilpenám- 3-karbonsav- származékok előállítására
11 170700 12 1.' 1 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. Proteus morganii 2241 . Sarcina lutea ATCC 9341 Pseudomonas aeruginosa A 1058 i.p. p.o. i.p. p.o. i.p. p.o. 7 7 52 47 19 7 50 3 (4) Proteus. morganü 2241 Pseudomonas aeruginosa Carb. A 1058 0,93 1,67 Egér vérszintje; Baktérium Sarcina lutea ATCC 9341 (adag: 100 mg/kg) Vér- és vizeletszint meghatározása patkányon (adag: 10 mg/kg) Max. vérszint [J.g/mí Max. gátlási zóna mm Jelzett gátlási zónák i.p. p.o. i.p. p.o. i.p. p.o. 23 1,6 27 14 1,5 óra 0,5 óra Max. szérumszint/ml (i. m. 1/4 óra p.o. 1/4 óra) 24 óra múlva kivált mennyiség, % 25,3 110 0,3 20,8 Vizsgált vegyület: D-6-{a-[3-(Wdroxietoxi-foszfinil)-ureidol]-p-hidroxibenzilkarbonamido}-penicillánsav-dinátriumsó 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 16. Staphylococcus aureus i.P . p.o. Staphylococcus aureus A 321 Staphylococcus aureus i.P . 22 25 Staphylococcus A 2001 p.o. 13 (H) aureus A 2001 Staphylococcus aures i.p. 11 100 Staphylococcus A 355 p.o. 7 (30) aureus A 355 Escherichia coli i.p. 24 3 ; Escherichia coli U 20 p.o. 10 Klebsiella pneumoniae i.p. 7 100 Klebsiella pneumoA 809 p.o. 7 niae Salmonella typhimui.p. 26 6 Salmonella typhirium R 172 p.o. 11 murium R 172 Proteus mirabilis i.p. Proteus mirabilis 2,62 0;16 0,75 A 1200 p.o. Carb. Amox. A 1200 Proteus mirabilis i.p. 26 0,5 Proteus mirabilis H 3 p.o. 13 Proteus mirabilis i.p. 31 0,12 Proteus mirabilis L93 p.o. 16 Proteus rettgeri i.p. 31 0,06 Proteus rettgeri A 821 p.o. 18 A821 Proteus morganii i.p. 7 50 Proteus morganii 2241 p.o. 7 2241 Pseudomonas i.p. 19 3 Pseudomonas aeruginosa A 1058 p.o. 8 (6) aeruginosa Carb. A 1058 2,7 2,5 Sarcina lutea i.p. 51 0,5 ATCC 9341 p.o. 41 Egér vérszintje; Baktérium Vér- és vizeletszint meghatározása Sarcina lutea ATCC 9341 (adag : 100 mg/kg) patkányon (adag: 10 mg/kg) Max. vérszint i.p. 37 Max. szérumszint/ml i. m. 23,4 p. o. 0,64 [i.g/ml p.o. 2 (Lm. 1/4 óra p.o. 1/4 óra) Max. gátlási zóna i.p. 23 24 óra múlva kivált mennyiség, % 46-^63 1,22 mm p.o. 9 Jelzett gátlási zónák i.p. p.o. 0,5 óra 0,5 óra 6
