170698. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált penám- és cefémkarbonsavak R-konfigurációjú szulfoxidjai előállítására
29 170698 30 tituált heterociklusos csoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy hidroxil-, nitrovagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált arilidénamino- vagy adott esetben halogénatommal vagy hidroxil-, nitro- vagy 1—4 5 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilidénamino-csoportot jelentenek, és a II általános képletben X hidrogén- vagy halogénatomot vagy azido-, 1—4 szénatomos alkanoiloxi-, adott esetben 10 szubsztituált, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot vagy —S—A általános képletű csoportot jelent, ahol A adott esetben szubsztituált imidazolin- vagy tiadiazolin-csoportot jelent— 15 azzal jellemezve, hogy egy VI, illetve IV általános képletű szubsztituált 2,2-dimetil-6-amino-penám-3-karbonsavat, illetve 3-metil-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavat — ahol X, Qí és Qj jelentése azonos X, Q1 és Q 2 fenti jelentésével — N.N^diklór-uretánnal tetrahidrofuránban, N,N- 20 -dimetil-formamidban vagy N,N-dimetil-acetamidban oxidálunk. (Elsőbbsége: 1972. október 23.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Q1 és Q 2 az 1. 25 igénypontban megadott jelentésűek — és igen kis mennyiségű fényérzékenyítő anyagot alkalmas oldószerben, amelyen állandóan levegőt vagy oxigént bocsátunk át, kellően alacsony hőmérsékleten fénnyel besugárzunk, és a keletkezett R-szulfoxidot elkülönítjük a 30 reakciókeveréktől. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy fényérzékenyítő anyagként trimetil-aminoimino-difenil-szulfid-metilkloridot, tetrabróm-rezorcinol-ftalein alkálifémsóját vagy ezek keveré- 35 két használjuk. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy fényérzékenyítő anyagként rezorcinol-ftaleint vagy dietil-m-amino-fenolftalein-hidrokloridot használunk. (Elsőbbsége: 1973. július 17.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként metanolt használunk. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót — 30 és — 10 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 8. Az 1. igénypont bármelyik eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási /Qi vegyületet használunk, amelynek képletében —N' adott esetben halogénatommal vagy hidroxil-, nitrovagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált arilidénamino-csoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy hidroxil-, nitro- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált alkilidénamino-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, amelynek képletében —N' szalicilidénamino-, p-nitro-benzilidénamino- vagy p-hidroxi-benzilidénamino-csoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I vagy II általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására—ebben a két képletben X, Qx és Q 2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. július 18.) 4 db rajz 13 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5446.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Ben kő István igazgató 15
