170681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-szubsztituált kinolinkarbonsav származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 170681 10 Analízis: a C15 H 16 N 2 0 5 képletre (M: 304,305) számított: C% 59,21; H% 5,30; N% 9,20, talált: C% 69,16; H% 5,18; N% 9,12. UV (etanol): max 365 és 282 (infl.) nm. IV (KBr): 3275 (NH), 1715 (C = O sav), 1648 (C = O), 5 1295 és 1060 (C—O—C) cm"1 . NMR (CDC13): 15,2 (1, s, COOH), 9,4 (1, b, NH), 8,58 (1, s, 2/0, 6,30 (1, s, 8H\ 6,05 (2, s, O—CH2 ~-O), 4,2 (2, q, —N—CH2 ), 3,7 (2, q, NH—CHJ, 1,53 (3, t, NCH2 — 10 —Cflj), 1,28 (3, t, NHCH2 —CH 3 ) ppm. Szabadalmi igénypontok 15 1. Eljárás részben új (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben X jelentése amino-, —NH—(C^-alkanoil- vagy —NH—(C^-alkil-csoport, R és R1 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 20 hidrogénatom- vagy C1 _ 4 -alkil-csoport — (II) általános képletű vegyületek (ahol R és R1 jelentése a fenti) redukciója útján, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R és R1 jelentése a fent megadott — savas közegben, előnyösen ecetsav-sósav elegy- 25 ben, palládium—csontszén katalizátor jelenlétében redukálunk, majd kívánt esetben a kapott, X helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R és R1 jelentése a fenti — alkanoilező- vagy alkilezőszerrel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkanoilezőszerként egy savanhidridet vagy savhalogenidet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkilezőszerként dietilszulfátot vagy trietilfoszfátot alkalmazunk savmegkötőszer jelenlétében. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben X jelentése—NH-alkil- vagy —NH-alkanoil-csoport és R és R1 jelentése a fent megadott — mint hatóanyagot iners, gyógyászatilag alkalmas, szilárd vagy folyékony, szerves vagy szervetlen, hígító- vagy hordozóanyagokkal és kívánt esetben más, gyógyászatilag hatásos vegyületekkel összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában, előnyösen tabletta, kapszula, filmbevonatú tabletta, drazsé, enteroszolvens drazsé, pirula, oldat, szuszpenzió, granulavagy premix alakjában kikészítünk. 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5445.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
