170680. lajstromszámú szabadalom • E új tiazolo- és izotiazolo-izokinolinok előállítására
17 170680 18 portját lehasítjuk, majd kívánt esetben újra alkilezünk és/vagy egy R3 helyén álló cianocsoportot karboxamidovagy karboxil-csoporttá hidrolizálunk, majd kívánt esetben egy karboxilcsoportot dekarboxilezünk, vagy egy karboxamidocsoportot cianocsoporttá alakítunk és/vagy 5 egy A-ban Y-ként jelenlevő iminocsoportot acilezünk vagy átaminálunk, vagy egy acilaminocsoportról az acilcsoportot lehasítjuk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol 10 R1 , R 2 , R 3 és A jelentése a tárgyi körben megadott — sóvá alakítunk, illetve a sóból felszabadítjuk a bázist. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja karboxamido- vagy karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása- 15 ra, azzal jellemezve, hogy az R3 helyén nitril-csoportot tartalmazó tiazolo- vagy izotiazolo-izokinolinokat savval vagy lúggal kezeljük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok fogana- 20 tosítási módja R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű — ahol R 1, R 2 és A jelentése az 1. igénypont tárgyi részében megadott — vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az R3 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket 25 savas közegben hevítve dekarboxilezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja A-ban Y-ként -N—R4 -csoportot tartalmazó (I) általános képletű — ahol R1, R 2 és R 3 30 jelentése az 1. igénypont tárgyi részében megadott, R4 jelentése ugyancsak az ott megadott, a hidrogénatom kivételével vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az A-ban Y-ként jelenlevő imino-csoportot hidroxi alkilezzük, acilezzük, vagy halogénfeniliminocsoporttá amináljuk át. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás változatok foganatosítási módja A-ban Y-ként imino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypont tárgyi részében megadott — vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az A-ban Y-ként jelenlevő acil-imino-csoportról az acilcsoportot savas hidrolízissel lehasítjuk. # 6. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja A-ban Y-ként =N—R4 -et és abban R 4 helyén hidroxi-alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypont tárgyi részében megadott — vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az A-ban Y-ként jelenlevő iminocsoportot valamely hidroxi-alkilaminsóval reagáltatva hidroxialkilezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja R3 helyén cianocsoportot tartalmazó (I) általános képletű —• ahol R1, R 2 és A jelentése az 1. igény pont tárgyi részében megadott — vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy R3 helyén karboxamido-csoportot tartalmazó (I) általános képletű — ahol R1, R 2 és A jelentése a fenti — vegyületeket dehidratálunk, előnyösen foszforoxi-kloriddal való reagáltatással. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok továbbfejlesztése gyógyszerek előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 és A jelentése az 1. igénypont tárgyi részében megadott — adott esetben csúszó-, vivő-, hordozó-, hígító-, oldó-, anyagok hozzáadása után a gyógyszergyártás ismert módszereivel tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekció formájában a közvetlen gyógyászati felhasználásra alkalmas formában készítjük ki. 4 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5444.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
