170678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxipropilamin származékok és sóik előállítására
15 170678 16 pentil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoportot jelent, vagy R és Rj szubsztituensek együtt valamely kétértékű, a főláncban 4—7 szénatommal rendelkező egyenes vagy elágazó szénhidrogén-csoportot alkotnak, mimellett e szénatomok közül valamelyik oxigénatommal lehet helyettesítve, R2 legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot, benzilvagy fenilcsoportot, és R3 valamely 3—6 szénatomos elágazó alkilcsoportot, vagy legfeljebb 6 szénatomos cianoalkilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) egy Ha általános képletű származékot egy Illa általános képletű aminnal — ahol R, Rj, R2 jelentése a fenti és X jelentése a b) alatt megadott — reagáltatunk, vagy b) egy IIb általános képletű p-aminofenol-származékot egy Illa általános képletű aminnal reagáltatunk, mely fenti képletekben Rj, R2 és R 3 a fentiekben megadott, és X Hal—CH2—CH— vagy — CH 2 —CH— I \/ OH O képletű csoport, ahol Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, majd valamely IV általános képletű karbamidsavszármazékkal reagáltatva bevisszük az ureidocsoportot, ahol R5 halogénatomot jelent, és R 6 megfelel R fenti jelentésének, vagy R5 és R 6 együttesen a szén- és nitrogénatom közötti vegyértékkötést jelent, és kívánt esetben a reakciótermékeket szabad bázis vagy só alakjában különítjük el. (Elsőbbsége: 1973. december 20.) 2. Eljárás az I általános képletű új fenoxipropilaminszármazékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására — e képletben R hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, Rj hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, ciklopentil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenil-csoportot jelent, vagy R és R! szubsztituensek együtt valamely kétértékű, a főláncban 4—7 szénatommal rendelkező egyenes vagy elágazó szénhidrogéncsoportot alkotnak, mimellett e szénatomok közül valamelyik oxigénatommal lehet helyettesítve, R2 legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot, benzilvagy fenilcsoportot, és R3 valamely 3—6 szénatomos elágazó alkilcsoportot, vagy legfeljebb 6 szénatomos cianoalkilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy IIc általános képletű szénsavilletve tioszénsav-származékot egy Illb általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R, Rj, R2 és R 3 a fent megadott, és Y valamely alkoxi-, ariloxi-, aralkoxi-, alkiltio-, ariltio- vagy aralkiltiocsoportot jelent, és kívánt esetben a reakciótermékeket szabad bázis vagy só alakjában különítjük el. (Elsőbbsége: 1974. november 20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely rövidszénláncú alifás alkohol és víz elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 20.) 4. Eljárás az I általános képletű új fenoxipropilaminszármazékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, mely képletben R hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos egye-5 nes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, Rj legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, ciklopentil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoport, vagy R és Rj szubsztituensek együtt valamely kétértékű, a 10 főláncban 4—7 szénatommal rendelkező egyenes vagy elágazó szénhidrogéncsoportot alkotnak, mimellett e szénatomok közül valamelyik oxigénatommal lehet helyettesítve, R2 legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot, benzil-15 vagy fenilcsoportot, és R3 valamely 3—6 szénatomos elágazó alkilcsoportot, vagy legfeljebb 6 szénatomos cianoalkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy líd általános képletű karba-20 midszármazékot valamely IIIc általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R, R2 és R 3 a fentiekben megadott, és R7 megegyezik Rj fenti jelentésével, és kívánt esetben a reakciótermékeket szabad bázis vagy só alakjában különítjük el. (Elsőbbsége: 1974. november 25.) 25 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely rövidszénláncú alifás alkohol és víz elegyében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 25.) 6. Eljárás az I általános képletű új fenoxipropilamin-30 származékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, ahol R hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, Rt hidrogénatomot, legfeljebb 6 szénatomos egye-35 nes vagy elágazó szénláncú alkilgyököt, ciklopentil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoportot jelent, vagy R és Rt szubsztituensek együtt valamely kétértékű, a főláncban 4—7 szénatommal rendelkező egye-40 nes vagy elágazó szénhidrogéncsoportot alkotnak, mimellett a szénatomok közül valamelyik oxigénatommal lehet helyettesítve, R2 legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot, benzilvagy fenilcsoportot, és 45 R3 valamely 3—6 szénatomos elágazó alkilcsoportot, vagy legfeljebb 6 szénatomos cianoalkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely He általános képletű fenol alkálifémsóját egy Ilid általános képletű vegyülettel reagáltat-50 juk, mely képletben R, Rj, R2 és R 3 a fent megadott, X Hal—CH 2—CH— vagy —CH 2 —CH— kép-I \/ OH O 55 létű csoport, és R4 hidrogénatomot vagy hidrogenolízissel lehasítható csoportot jelent, mely utóbbi esetben a végtermékben adott esetben jelenlevő R4 csoportot hidrogénezéssel lehasítjuk, és kívánt 60 esetben a reakcióterméket szabad bázis vagy só alakjában különítjük el. (Elsőbbsége: 1974. november 19.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fenol alkálifémsójaként magát a 65 He általános képletű vegyületet — ahol R, Rj és R2 8
