170670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptid-peptidohidroláz-típúsú proteolitikus enzimek mennyiségének meghatározására, és eljárás a reagensek előállítására
170670 33 és a jelenlevő aminosavak D vagy L konfigurációjúak — vagy e reagens savaddíciós sójával reagáltatjuk, a reakció során felszabaduló NH2 —R 5 általános képletű vegyület — ahol R5 jelentése a fenti — mennyiségét önmagában ismert fotometriás vagy spektrofotometriás 5 módszerrel mérjük, és a mérési adatokból kiszámítjuk a peptid-peptidohidroláz-típusú proteolitikus enzim menynyiségét. (Elsőbbsége: 1972. május 2.) 3. Eljárás az (A) általános képletű, kromofór cso- 10 portot tartalmazó, tripeptid-típusú diagnosztikai reagensek és savaddíciós sóik előállítására — ahol Rt hidrogénatomot, 1—12 szénatomos alkanoil-csoportot, 1—9 szénatomos co-amino-alkanoil-csoportot, ciklohexil-karbonil-csoportot, w-ciklohexil-(l—5 15 szénatomos)-alkanoil-csoportot, 4-aminometil-ciklohexilkarbonil-csoportot, helyettesítetlen vagy adott esetben egy vagy több metil- vagy amino-csoporttal helyettesített benzoil-csoportot, to-fenil-(l—6 szénatomos)-alkanoil-csoportot, tú-aminofenil-(l—4 20 szénatomos)-alkanoil-csoportot, 4-toluolszulfonilcsoportot, fenilalanil-csoportot vagy N-benzoil-fenilalanil-csoportot jelent, R2 fenil-, benzil- vagy 4-hidroxi-benzil-csoportot jelent, R3 elágazó szénláncú, 3—5 szénatomos alkil-csoportot 25 jelent, n értéke 3 vagy 4, R4 hidrogénatomot vagy amidino-csoportot jelent, R5 nitrofenil-, naftil- vagy nitronaftil-csoportot jelent, és a jelenlevő aminosavak D, L vagy DL-konfiguráció- 30 júak —, azzal jellemezve, hogy a megfelelő, adott esetben védőcsoportot hordozó aminosavakat, karbonsavakat, aminokat vagy peptid-fragmenseket önmagában ismert módon a helyes sorrendben összekapcsoljuk egymással, az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat 35 lehasítjuk, és a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében hexametilfoszforsav-triamidban valamely OCN—R5 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R5 jelentése a fenti —, vagy a megfelelő aminosavat, peptid- 40 -fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében vegyes anhidriddé alakítjuk, és az így kapott 34 vegyes anhidridet valamely NH2 —R 5 általános képletű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti — reagáltatjuk, végül kívánt esetben valamely (A) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. április 28.) 4. Eljárás az (A) általános képletű, kromofór csoportot tartalmazó, tripeptid-típusú diagnosztikai reagensek és savaddíciós sóik előállítására — ahol R! hidrogénatomot, 1—12 szénatomos alkanoil-csoportot, 1—9 szénatomos co-amino-alkanoil-csoportot, ciklohexil-karbonil-csoportot, w-ciklohexil-(l—5 szénatomos)-alkanoil-csoportot, 4-aminometil-ciklohexilkarbonil-csoportot, helyettesítetlen vagy adott esetben egy vagy több metil- vagy amino-csoporttal helyettesített benzoil-csoportot, co-fenil-(l—6 szénatomos)-alkanoil-csoportot, to-aminofenil-(í—4 szénatomos)-alkanoil-csoportot, 4-toluolszulfonilcsoportot, fenilalanil-csoportot vagy Na -benzoil-fenilalanil-csoportot jelent, R2 fenil-, benzil- vagy 4-hidroxi-benzil-csoportot jelent, R3 elágazó szénláncú, 3—5 szénatomos alkil-csoportot jelent, n értéke 3 vagy 4, R4 hidrogénatomot vagy amidino-csoportot jelent, R5 nitrofenil-, naftil- vagy nitronaftil-csoportot jelent, és a jelenlevő aminosavak D vagy L konfigurációjúak —, azzal jellemezve, hogy a megfelelő, adott esetben védőcsoporttal ellátott aminosavakat, karbonsavakat, aminokat vagy peptid-fragmenseket önmagában ismert módon a helyes sorrendben összekapcsoljuk egymással, az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat lehasítjuk, és a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében hexametilfoszforsav-triamidban valamely OCN—R5 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R5 jelentése a fenti —, vagy a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében vegyes anhidriddé alakítjuk, és az így kapott vegyes anhidridet valamely NH2 —R 5 általános képletű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti — reagáltatjuk, végül kívánt esetben valamely (A) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. május 2.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5443.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 17
