170669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptid-peptidohidroláz-típusú proteolitikus enzimek mennyiségének meghatározására, és eljárás a reagensek előállítására
23 mm 24 n értéke 3 vagy 4, R5 hidrogénatomot vagy amidino-csoportot jelent, és R6 nitrofenil-, naftil- vagy nitronaftil-csoportot jelent — vagy a reagens savaddíciós sójával reagáltatjuk, a reakció során felszabaduló NH2 —R 8 általános képletű vegyület — ahol R6 jelentése a fenti — mennyiséget önmagában ismert fotometriás vagy spektrofotometriás módszerrel mérjük, és a mérési adatokból kiszámítjuk a peptid-peptidohidroláz-típusú proteolitikus enzim mennyiségét. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 2. Eljárás peptid-peptidohidroláz-típusú proteolitikus enzimek mennyiségének meghatározására, azzal jellemezve, hogy a vizsgálandó enzimet valamely (A) általános képletű, kromofór csoportot tartalmazó, tripeptidtípusú diagnosztikai reagenssel — ahol az aminosavak konfigurációja L, R± hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot vagy benzoil-csoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy ciklohexil-csoportot jelent, X jelentése metilén-csoport vagy vegyértékkötés, R3 3—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 3—8 szénatomos gyűrűs alkil-csoportot jelent, R4 3—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 3—8 szénatomos gyűrűs alkil-csoportot jelent, n értéke 3 vagy 4, R5 hidrogénatomot vagy amidino-csoportot jelent, és R6 nitrofenil-, naftil- vagy nitronaftil-csoportot jelent — vagy e reagens savaddíciós sójával reagáltatjuk, a reakció során felszabaduló NH2 —R 6 általános képletű vegyület — ahol R6 jelentése a fenti — menynyiségét ismert fotometriás vagy spektrofotometriás módszerrel mérjük, és a mérési adatokból kiszámítjuk a peptid-peptidohidroláz-típusú proteolitikus enzim mennyiségét. (Elsőbbsége: 1972. május 2.) 3. Eljárás az (A) általános képletű, kromofór csoportot tartalmazó, tripeptid-típusú diagnosztikai reagensek és savaddíciós sóik előállítására — ahol az aminosavak konfigurációja D, L vagy DL, R± hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot vagy benzoil-csoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy ciklohexil-csoportot jelent, X jelentése metilén-csoport vagy vegyértékkötés, R3 3—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 3—8 szénatomos gyűrűs alkil-csoportot jelent, R4 3—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 3—8 szénatomos gyűrűs alkil-csoportot jelent, n értéke 3 vagy 4, R5 hidrogénatomot vagy amidino-csoportot jelent, és Rfr nitrofenil-, naftil- vagy nitronaftil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a megfelelő, adott esetben védőcsoporttal ellátott aminosavakat, karbonsavakat, aminokat vagy peptid-fragmenseket Önmagában ismert mó-5 don a helyes sorrendben összekapcsoljuk egymással, az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat lehasítjuk, és a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy pepiidet a szintézis tetszés szerinti lépésében hexametilfoszforsav-triamidban valamely OCN—R6 általános kép-10 létű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R6 jelentése a fenti —, vagy a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében vegyes anhidriddé alakítjuk, és az így kapott vegyes anhidridet valamely NH2 —R 6 általános képletű vegyülettel 15 — ahol R6 jelentése a fenti — reagáltatjuk, végül kívánt esetben valamely (A) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. november 2.) 4. Eljárás az (A) általános képletű, kromofór cso-20 portot tartalmazó, tripeptid-típusú diagnosztikai reagensek és savaddíciós sóik előállítására — ahol az aminosavak konfigurációja L, Rj hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot vagy benzoil-csoportot jelent, 25 R2 hidrogénatomot vagy ciklohexil-csoportot jelent, X jelentése metilén-csoport vagy vegyértékkötés, R3 3—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 3—8 szénatomos gyűrűs alkil-csoportot jelent, 3Q R4 3—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy 3—8 szénatomos gyűrűs alkil-csoportot jelent, n értéke 3 vagy 4, R5 hidrogénatomot vagy amidino-csoportot jelent, és 35 R 6 nitrofenil-, naftil- vagy nitronaftil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a,megfelelő, adott esetben védőcsoporttal ellátott aminosavakat, karbonsavakat, aminokat vagy peptid-fragmenseket önmagában ismert módon a helyes sorrendben összekapcsoljuk egymással, az 4Q adott esetben jelenlevő védőcsoportokat lehasítjuk, és a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében hexametilfoszforsav-triamidban valamely OCN—R6 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R6 jelenléte a fenti —, 45 vagy a megfelelő aminosavat, peptid-fragmenst vagy peptidet a szintézis tetszés szerinti lépésében vegyes anhidriddé alakítjuk, és az így kapott vegyes anhidridet valamely NH2 —R 6 általános képletű vegyülettel — ahol R6 jelentése a fenti — reagáltatjuk, végül kívánt esetig ben valamely (A) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. május 2.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdásági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.5443.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 12
