170623. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
17 170623 18 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (IV) általános képletű N4 -amino-származékot - mely képletben Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - valamely (VI) általános képletű vegyülettel - mely képletben Rs jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező és Y jelentése hidroxi-csoport - reagáltatunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely kondenzálószer, előnyösen diciklohexilkarbodiimid jelenlétében végezzük. 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (IV) általános képletű N4 -amino-származékot — mely képletben Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — valamely (VI) általános képletű savszármazékkal - mely képletben R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező és Y jelentése halogénatom - reagáltatunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként egy tercier szerves bázist vagy egy szervetlen bázist, előnyösen egy alkáliföldfémoxidot, mint amilyen a magnéziumoxid, használunk. 12. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szénhidrogén-láncban egy vagy több adott esetben védett amino-csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületek - mely képletben R5 és Y jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — alkalmazása esetén a reakciót követően kívánt esetben a védő-csoportot lehasítjuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, amely védő-csoportként benziloxikarbonil-csoportot tartalmaz. 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védő-csoportot szolvolitikusan, például jégecetes hidrogénbromiddal vagy katalitikus hidrogénezéssel hasítjuk le. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, I-metil-4-nitrozo-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-t közvetlenül nitrozáljuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-nitrozo-5-fenil-7-nitro-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-fenil-7-nitro-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont közvetlenül nitrolizáljuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-metil-4-nitrozo-5-fenil-7-klór-1,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-t redukáljuk. 18. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-benzálamino-5-fenil- 7 -ki ó r-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-4-ami-5 no-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-t benzaldehiddel reagáltatjuk. 19. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-(o-klór-benzálami-10 no)-5 -fenil-7-klór-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-t o-klór-benzaldehiddel reagáltatjuk. 15 20. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-(p-nitro-benzálamino)- 5 - f e n il - 7-klór-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 20 1 -metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-t p-nitro-benzaldehiddel reagáltatjuk. 21. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 25 foganatosítási módja, 1 -metil-4-(m-nitro-benzálamino)-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előllítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-t m-nitro-benzaldehiddel rea-30 gáltatjuk. 22. Az 1, igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-(o-nitro-benzálamino)-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy az 35 1 -metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-t o-nitro-benzaldehiddel reagáltatjuk. 23. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási_módja, 1 -metil-4-(p-hidroxi-benzálami-40 no)-5 -fenil-7-klór-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-t p-hidroxi-benzaldehiddel reagáltatjuk. 45 24. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-glicilamino-5-fenil-7--kló r-1,3,4,5 -tetrahidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodi-50 azepin-2-on-t benziloxikarbonil-glicinnel reagáltatjuk, majd a benziloxi-karbonil-csoportot lehasítjuk. 25. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-klóracetilamino-5-fe-55 nil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2--on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-4--amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-l,4-benzodiazepin-2-on-t klóracetilkloriddal reagáltatjuk. 60 26. Az 1. igénypont b) változata_szerinti eljárás foganatosítási módja, l-metil-4-acetilamino-5-fenil-7--klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-metil-4-amino-5-fenil-7-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodi-65 azepin-2-on-t acetilkloriddal reagáltatjuk. 9
