170569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokarbamid-származékok előállítására

11 170569 12 II. Táblázat folytatása Sor szám Vegyület 0.p.(C°) RF 38. l-Benzü-3-(3-hidroxi­-propil)-3-(3--dimetilamino-propil)­-tiokarbamid szirup 0,5 39. f-Benzil-3-(3-hidroxi­-propil)-3-(2-metil-3--dimetilamino-propil)­-tiokarbamid szirup 0,45 Szabadalmi igénypontok: Rr n Y 15 20 1. Eljárás az I általános képletű új tiokarbamid­-származékok és azok gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására — ahol X valamely Z-(Alk)-csoportot jelent, melyben 25 Z jelentése Rí <R2 csonort. ahol 30 O^J-^- csoport, ahol Rí, R2 , R 3 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú egye­nes vagy elágazó láncú alkil- és alkoxi­-csoportot, trifluormetil-csoportot, vagy ha- 35 logénatomot jelentenek, Alk jelentése -(CH 2) k -csoport, melyben k jelentése 0 vagy 1, Alk további jelentése -CH-csoport, melyben I 40 R 1-8 szénatomot tartalmazó egyeneSj vagy elágazó láncú alkil-csoportot jelent, további jelentése piridil- vagy benzo(l,4)­-dioxán-il-2-metil-csoport-, jelentése 2 vagy 3, valamely -B-N \R< -csoportot jelent, ahol 10 B egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatom­számú alkil-csoportot, R4 R5 pedig azonos vagy eltérő 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, melyre jellemző, hogy a) valamely II általános képletű izotiocianátot - ahol X jelentése a fenti - valamely IV általános képletű szekunder aminnal - ahol Y és n jelentése a fenti - közömbös oldószerben reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fenti, Q pedig -SH vagy -SR-csoportot - ahol R jelentése alkil- vagy aralkil-csoport-, vagy halogénatomot jelent — vala­mely IV általános képletű szekunder aminnal -ahol Y és n jelentése a fenti — közömbös oldószerben reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott vegyületek­ből savakkal savaddíciós sókat képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz­tése főleg diuretikus és szaluretikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, melyre jellemző, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet vagy ezek gyógyászatilag felhasználható sóit, - ahol X, Y és n jelentése az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti — adott esetben egyéb hasonló gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpen­zió stb. alakjában gyógyszerré alakítunk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774325 - Zrínyi Nyomda 6

Next

/
Thumbnails
Contents