170562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-cikloalkil-metil- dekahidroizokinolinok előállítására

15 170562 16 Maximálisnak tekintjük a 30 másodperces reakcióidőt (körülbelül 24-25 másodperces növekedés a kontrollhoz képest). Valamennyi gyógyszert vizes oldatban vittük be. Egy adott dózis-szintnél egynél több érték többszörös meghatározást jelent. Az eredményeket nem átlagoltuk. 2. Táblázat Szubkután A vegyület neve Dózis Megfigyelési idő/perc Reakcióidőnövekedés a kontrollhoz képest transz-dl-1 -ciklobutilmetil-3a-(mhidroxifenil)-l,2,3,3a,4,5,6,7, 7a,8-dekahidroizokinolin-maleát 0,25 mg/kg 0,5 mg/kg 1 mg/kg 2 mg/kg 10 mg/kg 30 30 10 30 60 10 30 60 10 30 60 ,71 ,21 ,46 1,63 ,17 2,17 2,50 ,96 17,88 23,04 22,13 0,2 ,4 ,05 ,001 ,5 ,001 ,001 ,01 ,001 ,001 ,001 transz-dl-1 -ciklopropilmetil-3a(m-metoxifenil)-l ,2,3,3a,4,5, 6,7,7a,8-dekahidroizokinolin-maleát transz-dl- l-ciklopropilmetil-3a(m-hidroxifenil)-l,2,3,3a,4,5,6 7,7a,8-dekahidroizokinoli-maleát 80 mg/kg 0,5 mg/kg 1 mg/kg 2 mg/kg 3 mg/kg 5 mg/kg 7 mg/kg 10 mg/kg 20 mg/kg 20 mg/kg 25 mg/kg 30 mg/kg 40 mg/kg 50 mg/kg 60 mg/kg 100 mg/kg 200 mg/kg 30 120 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 15 5 10 10 15 15 15 15 30 30 45 60 60 90 120 180 15 15 15 1,75 1,05 ,75 ,50 2,21 2,04 1,21 2,50 3,60 4,25 4,50 1,50 3,90 5,17 3,70 4,40 4,25x 3,90 4,85x 4,95x 4,85x 6,08x 4,0 6,50x 5,98 5,10* 5,75 3,00 3,65 1,20 1,85 2,45 1,80 4,40x 4,15 5,65 ,02 ,1 ,1 ,2 ,001 ,02 ,01 ,01 ,01 ,001 ,001 ,01 ,01 ,001 ,001 ,001 ,01 ,01 ,01 ,01 ,001 ,001 ,01 ,001 ,001 ,01 ,001 ,001 ,01 ,05 ,01 ,01 ,01 ,01 ,01 ,001