170534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- amino- 4-hidroxi- 7,8- dihidro-pteridin vegyületeket tartalmazó antimikróbás hatású szinergetikus szerek előállítására

23 170534 24 2-amino-4-hidroxi-6-fenoximetil-7,7-dimetil-7,8-dihidro-pteridin 2-arnino-4-hidroxi-6-metil-7,7-dietil-7,8--dibidro-pteridin 2-amino-4-hidroxi-6-brörnmetil-7,7-dietil-7,8-dihidro-pteridin 2-amino-4-hidroxi-6-dibrómmetil-7,7-dietil--7,8-dihidro-pteridin 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-7-spirociklohexil-pteridin 2-amino-4-hidroxi-6-rnetil-7-spirociklohexil--pteridin 2-arnino-4-hidroxi-6-brómmetil-7-spirociklohexil-pteridin 2-amino-4-hidroxi-6-dibrómmetil-7-spirociklohexil-pteridin 13. példa Tablettás készítmény hatóanyag-összetétele: Szulf amin amid (British Pharmacopeia Codex) DMHP (tiszta) 15. példa Kapszulás készítmény hatóanyag-összetétele: 5 Trimetoprim (tiszta) DMHP (tiszta) 150 mg 175 mg. 25 A tablettákat a 12. példában leírt módon állítjuk elő. 14. példa 20 mg 100 mg A hatóanyag-granulátumot laktózzal, kukoricakeményítővel és magnéziumsztearáttal elegyítjük, 10 majd a homogén elegyet kapszulázógépen kétrészes kemény zselatin kapszulákba töltjük. 15 16. példa Irrigáló oldat összetétele: 20 DMHP (tiszta) Tripetoprim (tiszta) Oldószer: 1 mg/ml 0,2 mg/ml víz 17. példa 30 Irrigáló oldat hatóanyag-összetétele: DMHP (tiszta) a-amino-p-toluolszulfonamid (tiszta) 2 mg/ml 2 mg/ml Tablettás készítmény hatóanyag-összetétele: „Pyremathimine" (pirimetamin) (Pharmacopeia Britannica) DMHP (tiszta) 35 18. példa Oldat összetétele: 15 mg 150 mg DMHP (tiszta) 40 Diaveridin B. Vet. C A tablettákat a 12. példában leírt módon állít- Kelfizina juk elő. Oldószer: 1,5 mg/ml 0,5 mg/ml 1,0 mg/ml víz 1. táblázat Kémcső száma II. III. IV. V. VI. VII. VIII. végső konc. M IX. X. gátlás % 1 -100 Ml 15 Ml -10 Ml --2 5 Ml 100 Ml 15 Ml -10 Ml --3 5 Ml 100 Ml 15 Ml — 10 Ml — --4 5 Ml 100 Ml 15 Ml — 10 Ml -— 2,5 x 10"6 -44 5 5 Ml 100 Ml 15 Ml — 10 Ml — — 2,5 x 10'6 -33 6 5 Ml 100 Ml 15 Ml — 10 Ml — — 1 x 10~5 — 87 7 5 Ml 100 Ml 15 Ml — 10 Ml — — 1 x 10-5 -55 8 5 Ml 100 Ml 15 Ml -10 Ml — — 0,93 x 10"4 — 98 9 5 Ml 100 Ml 15 Ml — 10 Ml — — 0,93 x 10"4 — 95 Kontroll 10 — — — 10 Ml -10 Ml 20 Ml -10 Ml -11 5 Ml --10 Ml -10 Ml 20 Ad -10 Ml -12 5 Ml --10 Ml -10 Ml 20 Ml 1 x 10

s 10 Ml 79 12