170510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penám-3-karbonsav-származékok előállítására
17 170510 18 I. táblázat folytatása Példa L száma R. R2 R3 M Tisztaság (%) 45. (LII) (p)-N(CH3 ) 2 -H -H Na+ 88 46. (LIII) (p)-OCH3 -H -H Na+ 85,5 47. (LIV) (m)-F -H -H Na+ 88,5 48. (LV) (m)-F -H -H Na+ 87,3 49. (LVI) (m)-NH2 -H -H Na+ 85,7 50. (LVII) (m)-NH2 -H -H Na+ 80,5 51. (LVIII) (m)-NH2 -H -H Na+ 89 52. (LIX) (p)-NH2 -H -H Na+ 83 53. (LX) (m)-NH2 -H -H Na 87,8 54. (LXI) (P)-NH2 -H -H Na+ 85,1 55. (LXII) (m)-NH2 -H -H Na+ 80,5 56. (LXIII) (m)-NH2 -H -H Na+ 75 57. 1 (LXIV) (m)-NH2 -H -H Na+ 83 58. (LXV) (m)-NH2 -H -H Na+ 87 59. (LXVI) (p)-NH2 -H -H K+ 88,1 60. (XIX) (p)-OH (m)-CH3 -H Na+ 83 61. (XIX) (P)-OH (m)-OH -H Na+ 85 62. (XIX) (P)-OH (rrí)-N02 -H Na+ 78 63. (XIX) (P)-OH (m)-NH2 -H [N(C2 H S ) 3 ] + 75 64. (XIX) (p)-OH (m)-OCH3 -H Na+ 81 Az (I) általános képletű vegyületek agarhígításos módszerrel mért antimikrobás hatását számos teszt-organizmus ellen az alábbi táblázatban foglaljuk össze. A hatást a minimális gátlási koncentrációval fejezzük ki. II. táblázat Minimális gátlási koncentráció (jug/ml) StaphyloEscheriKlebPseudoPélda coccus chia Proteus Proteus siella monas száma aureus coli miravilis vulgaris pneumoaerugi 209P NIHJ GN2425 HV19 niae PCI602 nosa 104 1. 1,56 0,78 0,78 0,025, 6,25 1,56 2. 1,56 0,78 1,56 0,025 12,5 1,56 3. 1,56 3,13 6,25 0,1 12,5 3,13 4. 1,56 3,13 12,5 0,1 12,5 3,13