170510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penám-3-karbonsav-származékok előállítására
25 170510 26 képes származékával reagáltatunk, adott esetben egy védőcsoportot eltávolítunk, majd kívánt esetben egy R!, R2 és/vagy R 3 csoportot egy másik RÍ , R 2 és/vagy R3 csoporttá alakítunk, és/vagy egy Y csoportot egy másik Y csoporttá alakítunk és kívánt 5 esetben egy (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, 50C°-nál alacsonyabb hőmérsékleten 10 hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy iners oldószerként diklórmetánt, kloroformot, acetont, tetrahidrofuránt, dioxánt, acetonitrilt, metilizobutilketont, etilalko- 15 holt, dimetilformamidot, benzolt, toluolt, petrolétert, n-hexánt vagy elegyeiket alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -80 C° és 50 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 20 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási ,C azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben Rj, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott— vagy reakcióképes származékát valamely, helyettesítetlen C A<l x C részképletű csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel — mely képletben X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Y helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben A l XC c-c K-i, K.2, K-3 es \ módja az A / \ részképletű csoport helyén piridin-, piridazin-, pirimidin-, pirazin, pirazol-, tiazol- 25 vagy imidazol-gyűrűt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben X, Y, Rj, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadottazzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R!, R2 és R 3 jelentése 30 az 1. igénypontban megadott - vagy reakcióképes X származékát valamely, az A ^ \ részképletű csoport helyén piridin-, pirazin-, piridazin-, pirimidin-, 35 pirazol-, tiazol- vagy imidazol-gyűrűt tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával reagáltatunk - ahol X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 C-C módja a I g részképletű csoport helyén piridin•gyűrűt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására -mely képletben X, Y, Rí, R2 és R 3 45 jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben Rí, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy reakcióképes szár-C-C 50 mazékát valamely, a I D részképletű csoport helyén piridin-gyűrűt tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel — ahol X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy reakcióképes származékával 55 reagáltatunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási /C módja helyettesítetlen A N \ részképletű csopor-C 60 tot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek C előállítására — mely képletben A x ' , X, Y, R!, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott — 65 jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy reakcióképes származékát valamely, Y helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával C , C-C I I /B> reagáltatunk - mely képletekben A N ^ , ' C C X, Rí, R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek C és előállítására - mely képletben a N^l C részképletű csoportok piridin-gyűrűt jelen^N' fenek, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, hidroxil-, di-(kis szénatomszámú)-alkilaminc> va^y kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport és Rs és R 6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport - azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű vegyületet - mely képletben R5 és R 6 jelentése az előzőekben megadott - vagy reakcióképes származékát valamely (Illa) általános N képletű vegyülettel - mely képletben C C és R4 jelentése a korábbiakban megadott I .,/ C N vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén hidrogénatomot, metil-, metoxi-OH A /c c vagy acetamido-csoportot, a NN ' ^ / részképletű csoport helyén 4-hidroxi-l,5-naftiridin-gyűrűt, Rs helyén hidrogénatomot és R 6 helyén hidrogénatomot, acetil-csoportot tartalmazó (la) általános 13
