170508. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- [(kinolil-4')-amino]- benzoesav- észterek előállítására

23 170508 24 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű vegyületek — ahol Rí klóratomot, trifluor-metil- vagy trifluor-metil-tio-csoportot és R2

adott esetben egy vagy két klóratommal, metil-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi- és/vagy trifluor-metil-tio-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy ha Rí klóratomot jelent, akkor a fenilcsoportnak szubsztituáltnak kell lennie —, valamint gyógyszerészetiig elfogadható savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) apoláris oldószerben, alkálifém-alkoholát vagy alkálifém jelenlétében, egy II és III általános képletű vegyületen - ahol R! és R2 a fentebb megadott jelentésű és R allilcsoportot jelent, de metilcsoportot is jelenthet, ha R{

jelentése trifluor-metil-tio-csoport — átészterezési reakciót hajtunk végre, vagy b) poláris oldószerben egy IV általános képletű kinolinszármazékot egy V általános képletű antranilsav-észterrel reagáltatunk, amely képletekben Rí és R2 a fentebb megadott jelentésű és X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent. (Elsőbbsége: 1974. április 3.) 2. Eljárás I általános képletű vegyületek - ahol R] klóratomot, trifluor-metil- vagy trifluor-metil-tio-csoportot és R2

adott esetben egy vagy két klóratommal, metil-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi- és/vagy trifluor-metil-tio-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy ha R, klóratomot jelent, akkor a fenilcsoportnak szubsztituáltnak kell lennie -, valamint gyógyszerészetiig elfogadható savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy apoláris oldószerben, alkálifém-alkoholát vagy alkálifém jelenlétében, egy II és III általános képletű vegyületen - ahol R] és R2 a fen tebb megadott jelentésű és R allilcsoportot jelent, de metilcsoportot is jelenthet, ha Rí jelentése trifluormetil-tio-csoport — átészterezési reakciót hajtunk végre. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 3. Eljárás I általános képletű vegyületek — ahol Rí klóratomot, trifluor-metil- vagy trifluor-metil- -tio-csoportot és R2

adott esetben egy vagy két klóratommal, metil-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi- és/vagy trifluor-metil-tio-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy ha R! klóratomot jelent, akkor a fenilcsoportnak szubsztituáltnak kell lennie —, valamint gyógyszerészetileg elfogadható savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy poláris oldószerben egy IV általános képletű kinolinszármazékot egy V általános képletű antranilsav-észterrel reagáltatunk, amely képletekben R, és R2

a fentebb megadott jelentésű és X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent. (Elsőbbsége: 1973. május 9.) 5 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-trifluormetiltio-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-(4-fenil-piperazino)-etil-észter és diklórhidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(7'-trifluormetiltio-kinolil-4'-amino)-benzoe-10 sav-metil-észtert és 2-(4-fenil-piperazino)-etanolt használunk. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-klór-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]-etil-észter és diklór-15 hidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(7'-klór-kinolil-4'-amino)-benzoesav-allil-észtert és 2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 20 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-klór-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]-etil-észter és diklórhidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4,7-diklór-kinolint és 2-amino-ben-25 z o e s a v -2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]- etilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. május 9.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-klór-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-[4-(2', 3'-dimetil-fenil)-piperazino]-etil-észter és diklórhid-30 rátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(7'-klór-kinolil-4'-amino)-benzoesav-allil-észtert és 2-[4-(2',3'-dimetil-fenil)-piperazino]-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja 2-(7'-klór-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-[4-(p-klórfenil)-piperazino]-etil-észter és diklórhidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyágként 2-(7 '-klór -kin olil-4'-amino)-benzoesav-allil-észtert és 2-[4-(klór-fenil)-piperazino]-etanolt alkalma-40 zunk. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-trifluormetil-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-(4-fenil-piperazino)-etil-észter és diklórhidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag-45 ként 2-(7'-trifluormetil-kinolil-4'-amino)-benzoesav-allil-észtert és 2-(4-fenil-piperazino)-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-trifluormetil-kinolil4'-amino)-benzoesav-50 -2-(4-fenil-piperazino)-etil-észter és diklórhidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-amino-benzoesav-2-(4-fenil-piperazino)-etil-észter-diklórhidrátot és 4-klór-7-trifluormetil-kinolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. május 9.) 55 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-trifluormetil-kinolil-4'-amino)-benzoesav-2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]-etil-észter és diklórhidrátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-(7'-trifluormetil-kinolil-4'-60 -amino)-benzoesav-allil-észtert és 2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. április 6.) 12. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(7'-trifluormetil-kinolil-4'-amino)-benzoesav-65 -2-[4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazino]-etil-észter és 12