170500. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxatino- [1,4] [2,3-c] pirrolszármazékok előállítására

11 170500 12 tonitrillel, majd 1 ízben 50 ml izopropiléterrel mossuk. Szárítás után 7,3 g 6<7-klór-l,8-naftiridin-2-- il)-7oxo-5-f e no xikarboniloxi-2,3,6,7-tetrahidro-5H-oxatiino[l,4] [2,3-c]pirrolt kapunk. Olvadáspontja 270°. Az 1-allü-piperazint Ikeda Yoshiaki és munkatársai módszere szerint állíthatjuk elő [Yakugaku Zasshi 89(5). 669 (1969)]. Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás az I általános képletű oxatiino[l,4] [2,3-c]pirrol-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képlétben 15 A adott esetben egy vagy több azonos vagy különböző halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil-, 2-piridil-, 3-piridazinil-, 2-kinolil- vagy naftiridinil-csoportot és R1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy 20 25 a) egy II általános képletű klórkarbonil-piperazint - ebben a képletben R a fenti jelentésű - egy III általános képletű oxatiino[l,4] [2,3-c]pirrol-származékkal vagy annak egy alkálifémsójával reagáltatunk - ebben a képletben A a fenti jelentésű — vagy b) egy VI általános képletű piperazint -ebben a képletben R a fenti jelentésű - egy VII általános képletű vegyes karbonáttal reagáltatunk - ebben a képletben A a fenti jelentésű, és Ar adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent -. és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű klórkarbonil-piperazint a III általános képletű oxatiino[l,4] [2,3-c]pirrol-származék adott esetben in situ előállított alkálifémsójával szerves oldószerben reagáltatjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű klórkarbonil-piperazint a III általános képletű oxatiino[l,4] [2,3-c]pirrollal piridin és adott esetben egy tercier szerves bázis jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 774318 - Zrínyi Nyomda