170471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-butanol- származékok előállítására
27 170471 28 lentése 4-bifenilil-csoport'— valamely redukálószerrel kezelünk, vagy b) valamely Ar 1-CX'(CH 3 )-CH 2 -CH 2 X 2 általános képletű vegyületet - ahol Ar1 4-bifenilü-csoportot, X1 és X2 halogénatomot vagy rövidszénláncú alkánsavval észterezett hidroxilcsoportot képvisel, de e két szubsztituens egyike egy szabad hidroxilcsoport is lehet -valamely szolvolizálószerrel kezelünk, vagy c) 3-(p-bifenilil)-l-butanolt valamely oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974.-június 14.) 4. Eljárás a Z-C(CH3 )(OH)-CH 2 -CH 2 -OR 3 általános képletű fenil-butándiól-származékok - e képletben Z' egy (la) általános képletű csoportot, R1 hidrogén- vagy halogénatomot, R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó Z'-C(CH3 XOH)-CH 2 -CH 2 OR 3 átalános képletű vegyületek — ahol Z' jelentése a fenti — előállítása esetén valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol E CHO vagy benziloximetil-csoportot képvisel, Z jelentése a Z' fenti jelentésével egyező -valamely redukálószerrel kezelünk, vagy b) valamely Z'-CH(CH3 )-CH 2 -CH 2 OR 3 általános képletű fenil-butanol-származékot - ahol Z', R1 és R3 jelentése a tárgyi kör szerintivel egyező - valamely oxidálószerrel reagáltatunk, vagy c) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó Z' C(CH3 )(OH)-CH 2 -CH 2 OR 3 általános képletű vegyületek - ahol Z' jelentése a fenti - előállítása esetén valamely Z'-CX'(CH3 )-CH 2 -CH 2 X 2 általános képletű vegyületet — ahol X1 és X2 halogénatomot vagy rövidszénláncú alkánsavval észterezett hidroxilcsoportot képvisel, de e két szubsztituens egyike szabad hidroxilcsoport is lehet, Z' és R1 jelentése a fentivel egyező — valamely szolvolizálószerrel reagáltatunk, vagy d) valamely, Y helyén -CH2 OR 3 csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet vagy egy ilyen vegyület valamely sóját egy (V) általános képletű vegyülettel vagy ennek valamely sójával - e képletekben Q1 és Q 2 jelek egyike hidroxilcsoportot, másika pedig egy a fenti meghatározásnak megfelelő X 1 csoportot képvisel, R 1 és R 3 jelentése a tárgyi kör szerinti, X 1 és Y jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy e) a Z' csoportban R1 helyén halogénatomot tartalmazó Z'-C(CH,)(OH)-CH2 -CH 2 OR 3 általános képletű vegyületek - ahol Z' és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - előállítása esetén valamely, a Z'-C(CH3 )(OH)-CH 2 -CH 2 -CH 2 OR 3 általános képlet fenti meghatározásának egyébként megfelelő, de a Z' csoportban az R1 szubsztituens helyén amino-5 csoportot tartalmazó vegyületben ezt az aminocsoportot diazotáljuk, majd a kapott diazóniumsót valamely halogénezőszerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott reakciótermékben az R1 és/vagy R3 szubsztituenst valamely halogénező-, 10 szolvolizáló- vagy acilezőszerrel való kezelés útján valamely más, ugyancsak a fenti meghatározásnak megfelelő R1 és/vagy R 3 szubsztituenssé alakítjuk át. (Elsőbbség: 1974. július 3.) 15 5. Eljárás a Z'-X(OH)(CH3 )-CH 2 -COOR általános képletű 3-(p-fenoxi-fenil)-3-hidroxi-vajsav-20 -származékok — e képletben Z' egy (la) általános képletű csoportot, R1 hidrogén vagy halogénatomot, R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-25 csoportot képvisel — és fiziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely Z'-CO-CH3 általános képletű ketont — ahol Z' jelentése a fentivel egyező — valamely 30 M—CH2 —COOR általános képletű szerves fémvegyülettel - ahol M valamely fématom egy ekvivalensét, valamely fémtartalmú szerves csoportot, -MgX3 vagy 35 — ZnX3 csoportot és ez utóbbiban X3 halogénatomot képvisel. R jelentése a fentivel egyező -reagáltatunk és a kapott reakcióelegyet hidrolizáljuk, vagy 40 b) valamely Z'-CO-CH2 -COOR általános képletű ketosav-származékot - ahol Z' és R jelentése a fentivel egyező— egy CH3 -Mg-Hal általános képletű szerves fémvegyülettel - ahol Hal jelentése halogénatom — reagáltatunk és a kapott 45 reakcióelegyet hidrolizáljuk, vagy c) valamely CH3 -CO-CH 2 COOR általános képletű ketosav származékot - ahol R jelentése a fentivel egyező — egy Z'-M általános képletű szerves fémvegyülettel — ahol Z és M 50 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk és a kapott reakcióelegyet hidrolizáljuk, vagy d) valamely Z— Q általános képletű vegyületet - e képletben 55 Q -C(OH)(CH 3 )-CH 2 -W vagy -CY(CH 3 )-CH2 -COOR általános képletű csoportot és ezekben W funkcionálisan módosított karboxilcsoportot képvisel, amely azonban különbözik a fenti 60 meghatározásnak megfelelő -COOR csoporttól, Y halogénatomot vagy egy funkcionálisan módosított hidroxilcsoportot képvisel, Z'jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - valamely szolvolizálószerrel kezelünk, 65 va gy 14
