170452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diszubsztituált benzoxazolszármazékok előállítására
17 170452 18 majd hozzáadjuk a fenti módon kapott szemcsékhez, az anyagot összekeverjük és tablettázógépen 175 mg egyenkénti súlyú tablettákat sajtolunk. 14. példa Kapszulázott készítmény előállítása. Kapszulánként 200 mg hatóanyagot tartalmazó 10 készítményt az alábbi anyagok felhasználásával állítunk elő: hatóanyag tejcukor magnézium-sztearát 200 mg 48 mg 2 mg 15. példa Injekciós készítmény előállítása. Ampullánként 100 mg hatóanyagot 5 ml oldatban tartalmazó készítményt az alábbi anyagok felhasználásával állítunk elő: hatóanyag nátrium-hidroxid (10%-os oldat) injekció céljaira alkalmas víz 100 mg q.s. 5 ml-re. A hatóanyagot a vízben szuszpendáljuk és cseppenként annyi nátrium-hidroxid-oldatot adunk hozzá, amennyi elegendő a hatóanyag oldatba vitelére. Az így kapott oldat pH-értékét 8,0 és 8,5 közöttire állítjuk be, majd steril-szűrőn történő leszűréssel sterilizáljuk az oldatot, amelyet ezután aszeptikus körülmények között megfelelő méreti" üveg-ampullákba töltjük és az ampullákat beforrasztjuk. 16. példa Végbélkúpok előállítása Kúponként 250 mg hatóanyagot tartalmazó végbélkúpokat az alábbi anyagok felhasználásával állítunk elő: 15 25 30 35 40 hatóanyag teobroma-olaj 250 mg 2000 mg-ra. A hatóanyagot 60-as szitán átszitált por alakjában alkalmazzuk és ezt a port szuszpendáljuk az előzőleg az éppen szükséges minimális melegítéssel megolvasztott teobromaolajban. Az így kapott keveréket azután 2 g adagokban megfelelő nagyságú végbélkúp-formákba öntjük és lehűlni hagyjuk. A hatóanyag, tejcukor és magnézium-sztearát keverékét átszitáljuk egy 44-es finomságú szitán, majd ezt a porkeveréket kapszulánként 250 mg 20 mennyiségben kemény zselatin-kapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) általános képletű benzil-benzoxazolil-propionsav illetőleg -ecetsav-származékok előállítására -e képletben a -CHR2-COOH csoport a benzoxazol-gyűrűrendszer 5- vagy 6-helyzetében áll, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoporot, R5 pedig hidrogénatomot vagy egy vagy két halogénatomot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R2 és R 5 jelentése, valamint a -CHR 2 -Z oldallánc helyzete megegyezik a fentivel, Z pedig nitril-, észter- vagy karboxilát-csoportot képvisel — hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R2, R 5 jelentése és a -CHR2 -COOH oldallánc helyzete megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyag alkalmazásával orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas szilárd, félszilárd vagy folyékony készítménnyé alakítunk. 2 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774314 - Zrínyi Nyomda 9
