170429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus helyettesítőt tartalmazó ditiánszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 20. Svájci elsőbbsége: 1973. XII. 21.(18030/73) Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978. II. 28. (HO-1757) 170429 Nemzetközi osztályozás: C07D 339/02, 339/08, 407/02, 407/14, 409/04 Feltaláló: dr. Ramuz Henri vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás bázikus helyettesítőt tartalmazó ditián-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új bázikus helyettesítőt tartalmazó ditián-származékok és savaddíciós sóik előállítására vonatkozik (mely képletben 5 R jelentése (a) általános képletű, vagy (b) képletű csoport, ahol Rí, R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, fenil-(kis szénatomszámú)- 10 -alkoxi-, - ahol a fenil-csoportot tartalmazó csoportokban a fenil-csoport adott esetben helyettesítve lehet, éspedig előnyösen halogénatommal, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, 15 nitro- vagy amino-csoporttal - fenil-, nitro-, trifluormetil-, hidroxil-, ciano-, di-(kis szénatomszámú)-alkilamino- vagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport, vagy két szomszédos csoport együtt metüéndioxi- 20 vagy etiléndioxi-csoportot képez, R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, Rs és R 6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatom- 25 számú alkoxi-csoport, vagy két szomszédos csoport együtt metüéndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képez, X jelentése kénatom, -SO- vagy -S02 — csoport, 30 m n jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített 2—8 szénatomos alifás csoport, melynek előnyösen 2—4 szénatomja a láncban helyezkedik el, jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alifás csoport, melynek 1-4 szénatomja a láncban helyezkedik el, jelentése 0 vagy 1, jelentése 2 vagy 3). A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—6 szénatomos alkil-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, tercier-butil-, amil-, hexil-csoport stb.). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" kifejezésen a fenti kis szénatomszámú alkil-csoportokat tartalmazó alkiléter-csoportok értendők. A „halogénatom" kifejezés a négy halogént azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatomot öleli fel. A „kis szénatomszámú alkanoil-csoport" kifejezés 1-6 szénatomos alkanoil-csoportokra vonatkozik (pl. formil-, acetil-, propionil-, butiril-csoport stb.). A fenil-gyűrű helyettesítője pl. halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro- vagy amino-csoport lehet. A leírásban használt „kilépő-csoport" kifejezésen ismert csoportok (pl. halogén-17049.9
