170427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzil-pirimidin-származékok előállítására
29 170427 30 Z jelentése amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4 , -N(R 4 ) , -NHR5, -N(R 4 R 5 ), -NR4 C00R 4 , -NHCOOR 4 , -N3 , -N=N-N(R4 ) 2 vagy -N(NO)R4 csoport, ahol 5 R4 jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, R5 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-csoport, A jelentése a gyűrű egyik nitrogénatomjához kapcsolódó oxigénatom, 10 n jelentése 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy a) Z helyén amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4, -N(R 4 ) 2 , -NHR 5 , -N(R 4 R 5 ), 15 -NR4 COOR 4 vagy -NHCOOR 4 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, és R 2 , R 4 és R 5 jelentése a fent megadott és n = 0) valamely (Ha) vagy (IIb) általános képletű vegyületet (mely képle- 20 tekben Z1 jelentése amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4, -N(R 4 ) 2 , -NHR 5 , -N(R 4 R 5 ), -NR4 COOR 4 vagy -NHCOOR 4 csoport, R 6 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport vagy a két R6 együtt kis szénatomszámú alkilén-csoportot képvisel, 25 Y jelentése valamely étermaradék vagy egy primer vagy szekunder aminból leszármaztatható amino-csoport és R1 , R 2 , R 3 , R 4 , és R 5 jelentése az előzőekben megadott) guanidinnel reagáltatunk, vagy b) Z helyén az a) eljárás-változatnál meghatáro- 30 zott Z1 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol n = 0 és R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (IV) általános képletű vegyületből az X1 szubsztituenst (mely képletben X! jelentése klór- vagy 35 brómatom és R1 , R 2 és Z 1 a korábbi jelentésű) reduktív úton eltávolítjuk, vagy c) Z helyén -N3 vagy -N=N-N(R 4 ) csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol n = 0 és R1 és R 2 jelentése az 40 előzőekben megadott) valamely, Z helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol n = 0 és R1 és R 2 az előző jelentésű) diazotálunk, majd nátriumaziddal vagy egy NH(R4 ) 2 általános képletű aminnal —ahol R 4 az 45 előző jelentésű — reagáltatunk, vaey d) Z helyén -N(N0)R4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben n = 0 és R1 és R2 jelentése a korábbiakban megadott) egy Z 50 helyén —NHR4 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol n = 0, R4, R 1 és R 2 jelentése az előzőekben megadott) salétromossawal kezelünk, vagy e) Z helyén a minő-csoportot tartalmazó (I) álta- 55 lános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben n = 0 és R1 és R 2 jelentése a korábbiakban megadott) egy (Va) általános képletű vegyületet (ahol R1 és R 2 az előző jelentésű és Z 2 jelentése acilamino-csoport) hidrolizálunk, vagy 60 0 Z helyén -N(R4 R 5 ) vagy -NR 4 C00R 4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol n = 0 és R1, R 2 , R 4 és R s jelentése az előzőekben megadott) valamely (la) általános képletű vegyületben 65 (ahol Z3 jelentése -NHR 5 vagy -NHCOOR 4 csoport és R1 , R 2 , R 4 és R 5 jelentése a korábbiakban megadott) a Z3 csoportot alkilezzük, vagy g) n = 1 jelentésének megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, R 2 , Z és A jelentése az előzőekben megadott) a megfelelő, n = 0 jelentésnek megfelelő \l) általános képletű vegyületet N-oxidációnak vetjük alá, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. szeptember 11.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n = 0, Z jelentése amino-, pirrolo-, pirrolidino-, -NHR4, -N(R4 ) 2 , -NHR5 , -N(R 4 R 5 ), -NR 4 COOR 4 -NHCOOR4 csoport és R 1 -R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) vagy (IIb) általános képletű vegyületet (ahol Z1 jelentése az 1. igénypontban megadott, R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és R1 -R 5 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) guanidinnel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 12.) 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n = 0 és Z jelentése valamely Z1 csoport (ahol Z 1 , R 1 és R 2 az 1. igénypontban megadott jelentésű) azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületből (ahol X1 jelentése klór- vagy brómatom és R1, R 2 és Z 1 jelentése az 1. igénypontban megadott) az X 1 szubsztituenst reduktív úton eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 12.) 4. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 0 és R1, R 2 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy valamely (Va) általános képletű vegyületet (mely képletben Z2 jelentése acetamino-csoport és R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott) hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 12.) 5. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén -N(R4 R 5 ) vagy -NR4 COOR 4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 0 és R1, R 2 , R 4 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben Z3 , R 1 , R 2 , R 4 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott) alkilezünk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 12.) 6. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén amino-, pirrolo-, pirrolidino-, NHR4, -N(R 4 ) 2 , -NHR 5 , -N(R 4 R 5 ), -NR4 COOR 4 vagy -NHCOOR 4 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol n = 1 és R1 -R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy valamely, n = 0 jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületet (ahol R1 -R 5 és Z jelentése a jelen igénypont 15
