170423. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienotriazolodiazepin származékok előállítására
,„ ; 170423 19 20 célokra alkalmas vízzel 10000ml-re töltjük fel, szűrjük és megfelelő nagyságú ampullákba töltjük, az ampullák maradék-térfogatát nitrogénnel töltjük fel, majd az ampullákat lezárjuk és autoklávban 30 percen át 0,7 atm. nyomáson sterilezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű tienotriazolodiazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rj jelentése halogénatom, R2 jelentése fenil-, o-trifluormetil-fenil-, o-halogén-fenil-, o,o'-dihalogén-fenil-, o-nitro-fenil- vagy piridil-csoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-, 1—5 szénatomos alkoxikarbonil-, 1-4 szénatomos haiogénalkil-, Ci_4 -alkoxi-C i _ 4 -alkil-, C i _ 4 -alkil-tio-Ci _ 4 -alkilvagy Z-alkil-csoport, ahol Z jelentése —NR4 R 5 ' általános képletű csoport, ahol R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy a nitrogénatommal együtt morfolino-csoport), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben Rt, R 2 és R 3 a fenti jelentésű) vagy b) egy R! helyén hidrogénatomot tartalmazó, az (!) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet halogénezünk, vagy c) R3 helyén alkoxialkil-, alkiltioalkil- vagy Z-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Z a fenti jelentésű) egy R3 helyén -alkil-A csoportot tartalmazó, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet valamely BR általános képletű vegyülettel reagáltatunk, (mely képletekben A és B közül az egyik hidroxil-, merkapto- vagy —NH R4 csoportot jelent — ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy egy 1—4 szénatomos alkil-csoport — és a másik halogénatomot vagy alkil-szulfoniloxi-csoportot vagy adott esetben rövidszénláncú alkil-csoport tal helyettesített fenil- vagy naftil-szulfoniloxi-csoportot jelent, R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy amennyiben B jelentése -NH--R4 csoport, úgy R hidrogénatomot is jelenthet, vagy R4 -el és a nitrogénatommal együtt morfolino-csoportot is képezhet, vagy d) R3 helyén primer hidro.'dalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén egy megfelelő, R3 helyén alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet redukálunk, előnyösen komplex fémhidriddel, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1974. február 7.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, R2 helyén fenil-, o-trifluormetil-fenil-, o-halogén-fenil-, o.o'-dihalogén-fenil-, o-nitro-fenil- vagy piridil-csoportot és R3 helyén valamely az 1. igénypontban megadott csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 5 képletű vegyületet ciklizálunk (ahol RÍ , R2 és R 3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott). (Elsőbbség: 1974. február 7.) 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 9-amínometil-2-klór-4-(o-klór-10 -fenil)-6H-tieno[3,2-f]-s-triazolo[4,3-a] [l,4]diazepin előállítására azzal jellemezve, hogy 2-klór-4-(o-klór-fenil)-6H-tieno[3,2-f] -s-tiazolo[4,3-a] [1,4]diazepin-9-metanol-metánszulfonsavésztert ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. február 7.) 15 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antiknovulzív, szedatív, izomrelaxáns, trankvilláns és anxiolitikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) 20 általános képletű tienotriazolodiazepin-származékot (mely képletben Rí, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az 25 ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1974. február 7.) 5. Eljárás (I) általános képletű tienotriazolodiazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítá-30 sara (mely képletben Rx jelentése halogénatom, R2 jelentése fenil-, o-trifluormetií-fenil-, o-ha-35 logén-fenil-, o,o'-dihalogén-fenil-, o-nitro-fenil- vagy piridil-csoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-, 1—5 szénatomos alkoxikarbonil-, 1-4 szénatomos haiogénalkil-, Ci_4-alk-40 oxi-Ci_4-alkil-, Ci_4-alkil-tio-Ci_4-alkil-vagy Z-alkil-csoport, ahol Z jelentése —NR4R5 általános képletű csoport, ahol R4 és R 5 jelentése küiön-külön hidrogénatom vagy 45 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy a nitrogénatommal együtt morfolino-csoport), azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet 50 ciklizálunk (mely képletben R!, R2 és R 3 a fenti jelentésű), vagy b) egy Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet halogénezünk, 55 majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1973. február 8.) 6. Az 5. igénypont a) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja, R2 helyén fenil-, o-trifluormetil-fenil-, o-halogén-fenil-, o,o'-dihalogén-fenil-, o-nitro-fenil- vagy piridil-csoportot és R3 helyén valamely, az 5. igénypontban megadott csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállí-65 tására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 10
