170419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-származékok előállítására
35 170419 36 hordozó (I) általános képletű vegyületet fémsójáví alakítunk és ezt a sót valamely Z-(CH2 ) n -NR s R 6 általános képletű halogenid-származékkal - ahol n, R5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott, Z pedig halogénatomot jelent- reagáltatjuk, és s kívánt esetben egy, Y -COOR4 jelentésében R 4 helyén—(CH^-NR5 R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. 10 december 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fém-hidridként h'tium-alumímurn-hidridet és szerves oldószerként dietilétert vagy tetrahidrofuránt használunk. (El- 15 sőbbsége: 1974. december 16.) 3. Eljárás az (I) általános képletű indán-származékok — ahol X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 20 Rí és R2 1 —5 szénatomos alkil- vagy 5—7 szénatomos cikloalkilcsoportot jelentenek és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy az egyik hidrogénatomot is jelenthet, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szén- 25 atomos alkilcsoport, Y jelentése —COOR4 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R4 hidrogénatomot, egy l/v M általános képletű csoportot (amelyben M jelentése 30 fématom és v a fématom vegyértékét jelenti) vagy egy -(CH2 ) -NR S R 6 általános képletű csoportot jelent, az utóbbi csoportban pedig n értéke 1—4, Rs és R6 pedig hidrogénatomot vagy 1—4 35 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet," vagy a közbezárt nitrogénatommal együtt egy 5—7 tagú, további heteroatomként adott esetben oxigénatomot tartalmazó hetero- 40 ciklusos gyűrűt alkothatnak —, valamint az R4 helyén — (CH 2 ) n —NR 5 R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 45 képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely Z—CO-COOC2 H 5 általános képletű halogén-oxálsav-etilészterrel — ahol Z jelentése halogénatom — reagáltatunk, a kapott ketoésztert bázikus vagy 50 savas hidrolízisnek vetjük alá, és egy így kapott (VI) általános képletű ketosavat — ahol Rí, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott — a) R3 helyén hidrogénatomot és Y helyén szabad karboxilcsoportot hordozó (I) általános 55 képletű vegyületek - ahol Rj, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására, hidrazinnal reagáltatunk, majd a kapott hidrazont bázikus kezelésnek vetjük alá, vagy b) R3 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Y helyén szabad karboxilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek - ahol R!, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására egy R'3MgZ általános képletű szerves magnéziumvegyülettel -ahol Z jelentése halogénatom, R'3 pedig 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, egy így kapott (VII) általános képletű vegyületet - ahol R!, R2, R 3 és X jelentése a fenti — egy erős savval dehidratálunk és egy így kapott (VIII) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, R' pedig R3-nál egy szénatommal rövidebb szénláncú alkilcsoportot jelent - hidrogénezünk, és kívánt esetben R4 helyén l/v M általános képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, ^ helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet megfelelő fémvegyülettel végzett kezelés útján fémsójává alakítunk, vagy R4 helyén —(CH2 ) n -NR 5 R 6 általános képletű csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet halogénezünk és a kapott savhalogenidet valamely HO—(CH 2)p-NR5R 6 általános képletű aminoalkohollal - ahol n, R5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk vagy egy, R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet fémsójává alakítunk és ezt a sót valamely Z-(CH2) n -NR 5 R 6 általános képletű halogenid-származékkal -ahol n, Rs és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott, Z pedig halogénatomot jelent - reagáltatjuk, és kívánt esetben egy, R» helyén -(CH2 ^-NRs R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. február 7.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogén-oxálsav-etilészterként klór-oxálsav-etilésztert használunk alumíniumtriklorid jelenlétében, és a reagáltatást oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1974. február 7.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként etilénkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1974. február 7.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont a) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrazinnal való reagáltatást nátriumkarbonát- vagy káliumkarbonát-oldatban végezzük. (Elsőbbsége: 1974. február 7.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont b) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szerves magnéziumvegyülettel végzett reagáltatást dietiléterben, a hidrogénezést pedig Raney-nikkel jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. február 7.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784351 - Zrínyi Nyomda 18
