170419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-származékok előállítására

' 27 170419 28 -ecetsavból indulunk ki, és így pentánból történő átkristályosítás után 20,5 g béta-(2-izopropil-5--indanil-etanolt) állítunk elő fehér kristályok alakjában. Olvadáspont: 41-42 C°. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek gyógyászati hatását az alábbiakban szemléltetjük. 120-130 g súlyú SPF hím patkányból álló csoportnak adtuk be orálisan 2 órával és 30 perccel (minden egyes időben 1/2 dózist) azelőtt, mielőtt 0,05 ml 1%-os karregenin-oldatot adtunk 5 be nekik szubkután injekció alakjában. Meghatározott időszakokban a patkányok azon hátsó lábának térfogatát mértük, ahová a gyulladásgátló szert beadtuk. Az 50%-os hatásos dózist a 10 maximális duzzanatból számítottuk. Gyulladásgátló hatás Az eredményeket az alábbi I-IV. táblázatban adjuk meg, melyben a gyulladás csökkenését %-ban adjuk meg. A vizsgált vegyületek neve helyett az A találmány szerinti eljárással előállított vizsga- 15 előállítási példa számát tüntettük fel a táblandó termékeket 12 darab OFA törzsből származó lázatokban. I. táblázat mg/kg orális beadás 3. példa 6. példa 9. példa 15. példa 18. példa 20. példa 22. példa 8 — — — — 29 — -16 --43 -47 32 --10 -61 17 68 64 15 24 19 16 73 23 80 128 42 36 47 39 75 52 -256 88 56 80 44 -82 -ED50 mg/kg 130 200 120 256 22 150 17 II. táblázat mg/kg 25. 28. 31. 34. 37. 40. 43. 48. 49. 50. példa példa példa példa példa példa példa példa példa példa 4 8 16 --25 20 44 -4 8 16 — 15 23 11 11 4 13 31 25 20 44 16 32 4 23 29 5 20 20 24 54 48 24 64 8 49 37 16 27 37 30 61 63 25 128 13 71 47 17 41 61 38 66 67 38 256 13 80 51 31 68 94 43 77 82 37 512 32 --34 72 -ED50

mg/kg 512 70 200 512 160 73 256 36 30 256 14