170392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxi-propilamin-származékok előállítására
170392 15 16 lási maradékot 100 ml benzolban oldjuk és 80 ml vízzel (több részletben) a fölös ciklohexilamint kimossuk. Nátriumszulfátos szárítás után a benzolos oldatot bepároljuk. A bepárlási maradékot 5 ml etilacetátban oldjuk és sósavas etilacetáttal pH 3-fenoxi(-2-(metil)-etilamin-hidroklorid. Súlya: 1,32 g; op: 180— 182 °C. Analízis: C18 H 29 N0C1; ms: 358,88 Számított: C% 60,23; H%8,14; N%3,90; Cl % 9,88; Talált: C% 60,12; H%8,07; N%3,79; Cl % 9,76. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű új vegyületek fenoxi-propilamin-származékok és sóik — ahol R1 jelentése -0-(CH 2 ) n -CH 2 -NH-R 5 -csoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-, alkil-, alkoxikarbonil, vagy 7—11 szénatomos fenilalkil-, vagy nitro-, acetil-, acet-amino-csoport vagy halogénatom, és R3 azonos vagy különböző lehet, jelentésük hidrogén- vagy halogénatom, 1 —4 szénatomos alkoxi- és alkilcsoport, továbbá az alkilcsoportok ortohelyzetben egymással aromás gyűrűvé is záródhatnak, amikor is közös jelentésük -(CH)4 -, jelentése alfa helyzetben elágazó 3—6 szénatomos alkilcsoport, 4—8 szénatomos cikloalkil-, vagy aralkilcsoport, melyben az aromás gyűrű 1—4 szénatomos alkil-, vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált lehet és/vagy a nitrogénhez kapcsolódó alkiléncsoport lehet egyenes vagy elágazó, n jelentése 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy amikor R2 és R 3 jelentése hidrogénatom és R1 alkoxicsoport, akkor a bázikus étercsoporthoz csak para-helyzetű lehet — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely R R a) valamely (III) általános képletű amint — ahol Rs jelentése a fenti — valamely (II) általános képletű vegyülettel - ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti ! és X jelentése aktív észtercsoport, előnyösen tozil-51 oxi-csoport, vagy halogénatom — reagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű amint - ahol Rs jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű vegyülettel - ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti 10 és n jelentése 1 vagy 2 — reduktív kondenzációba viszünk, vagy c) valamely (V) általános képletű fenolt — ahol R1, R2 és R 3 jelentése a fenti — valamely (VI) általános képletű aminsóval - ahol Rs, n és X |15 jelentése a fenti — reagáltatunk, savmegkötőszer jelenlétében, vagy d) valamely (VII) általános képletű amint — ahol R1, J R2, R 3 és n jelentése a fenti — az R5 csoport — melynek jelentése a fenti — bevitelére alkalmas 20 oxovegyülettel reduktív kondenzációba viszünk, vagy e) valamely (VII) általános képletű aminokat — ahol R1, R 2 , R 3 és n jelentése a fenti - valamely (VIII) általános képletű aktív észterrel — ahol X és Rs 25^ jelentése a fenti — reagáltatunk, majd az így kapott vegyületeket kívánt esetben sóvá alakítjuk, illetve sóiból a bázisokat felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz-30 tése gyógyszerkészítmények előállítására, melyek hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R 2 , R 3 , R 5 és n szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazzák, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket -35 ahol R1, R 2 , R 3 , R s és n jelentése a fenti kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után a gyógyszergyártás szokásos módszereivel gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 2 rajz A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2706 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Szalay Kálmán mb. igazgató
