170391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiocianopiridinek előállítására
7 170391 8 2-(2',4'-diklórfenoxi)-5-izotiociano-piridin, 2-(3'-trifluormetil-fenoxi)-3-izotiociano-piridin, 2-(4'-metoxi-fenoxi)-5-izotiociano-piridin, 2-(4'-metoxi-fenoxi)-3-izotiocianopiridin, 2-(3'-metoxi-fenoxi)-5-izotiociano-piridin, 2-(4'-fluoranilino)-5-izotiociano-piridin, 2-(4'-klóranilino)-5-izotiociano-piridin, 2 -(4 '-bró manilino)-5 -izotiociano -piridin, 2 -(4 '-metilanilino V5 -izotiociano-piridin, 2-(4'-fenoxianüino)- 5-izotiociano-piridin, 2-(4'-fenilanilino)-5-izotiociano-piridin, 2-(4'-metoxianilino)-5-izotiociano-piridin, 2-(4'-etoxianilino)-5-izotiociano-piridin, Az (I) általános képletű új, találmány szerinti vegyületek széles hatás-spektrummal tűnnek ki és a következő rendekhez tartozó parazita nematódák: Dracunculoidea, Ascaroidea (például Ascaridia galli), Trichinelloidea, Strongyloidea, Trichostrongyloidea, Metastrongyloidea, valamint a következő családokhoz tartozó cesztódák: Dilepididae (például Hymenolepis nana), Taeniidae, Diphyllobotridae, továbbá a következő családokhoz tartozó trematódák: Dicrocoelidae, Fasciolidae (például Fasciola hepatica), Schistosomatidae (például Schistosoma bovis) ellen hatásosak házi- és haszonállatoknál, így szarvasmarháknál, juhoknál, kecskéknél, lovaknál, sertéseknél, macskáknál, kutyáknál és szárnyasoknál. Az állatoknak ezek a hatóanyagok egyetlen adagban vagy több adagban ismételten is beadhatók, mimellett az egyes adagok állatfajok szerint testsúly-kilogrammonként 25 mg és 1000 mg között mozognak. Késleltetett hatású készítmény alakjában történő beadás esetén bizonyos esetekben jobb hatást érhetünk el vagy kisebb anyagmennyiséggel érhetjük el ugyanazt a hatást. A hatóanyagokat, illetve a hatóanyagot tartalmazó készítményeket a takarmányhoz vagy az itatóvízhez is hozzáadhatjuk. A kész takarmány az (I) általános képletű hatóanyagokat előnyösen 0,05-1 súly% töménységben tartalmazza. Az új hatóanyagokat szerek alakjában, például oldatok, emulziók, szuszpenziók (drenchs), porok, tabletták, bóluszok, továbbá kapszulák formájában perorálisan vagy abonazálisan adhatjuk be az állatoknak. A felsorolt készítmények előállításához például a szokásos szilárd vivőanyagok, így kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kalciumfoszfát, szénhidrátok, cellulózpor, gyapotmagliszt, karbonaxok, zselatin, vagy folyadékok, így víz, adott esetben felületaktív anyagok, így ionos vagy nem-ionos diszpergálószerek^ valamint olajok és más, az állati szervezetre nem káros oldó- és hígítószerek használhatók. Amennyiben a féregellenes szerek takarmánykoncentrátumok alakjában készülnek, vivőanyagokként például takarmánygabona vagy proteinkoncentrátumok szolgálnak. Ezek a takarmánykoncentrátumok vagy szerek a hatóanyagokon kívül még adalékanyagokat, vitaminokat, antibiotikumokat, kemoterápiás szereket, vagy más peszticideket, előnyösen bakteriosztatikumokat, fungi sztatikumokat, kokcidiosztatikumokat, továbbá hormonkészítményeket, anabolitikus hatású anyagokat vagy egyéb, a növekedést befolyásoló anyagokat, a vágóállatok húsának minőségét javító vagy a szerve-5 zetre más módon hasznos anyagokat is tartalmazhatnak. A találmány szerinti féregellenes szerek előállítása önmagában ismert módon, az (I) általános képletű hatóanyagoknak alkalmas vivőanyagokkal, adott eset-10 ben a hatóanyagokkal szemben közömbös diszpergáló- vagy oldószerekkel való alapos összekeverése és összeőrlése útján történik. A hatóanyagok a következő felhasználási alakokban készülnek, illetve használhatók fel: 15 Szilárd készítmények: szórószerek, granulátumok, beágyazott granulátumok, impregnált granulátumok és homogén granulátumok; 20{ Vízben diszpergálható hatóanyagkoncentrátumok: diszpergálható porok (wettable powders), paszták, emulziók; Folyékony készítmények: oldatok. 25| Szilárd készítmények (szórószerek, granulátumok) előálításához a hatóanyagokat szilárd vivőanyagokkal összekeverjük. Vivőanyagokként például a fentiekben említettek jönnek számításba, továbbá a bólusz, lösz, 30 kréta, mészkő, mészkő-zúzalék, dolomit, diatómaföld, kicsapott kovasav, alkáliföldfémszilikátok, nátrium- és káhumalumíniumszilikátok (földpát és csillám), kalcium- és magnéziumszulfát, magnéziumoxid, őrölt műanyagok, műtrágyák, így ammóniumszulfát, 35 ammóniumfoszfát, ammóniumnitrát, karbamid, őrölt növényi termékek, mint gabonaliszt, fakéregliszt, faliszt, dióhéjliszt, cellulózpor, növényi kivonatok maradékai, aktívszén, stb., önmagukban vagy egymással keverve. 40 A vivőanyagok szemcsenagysága szórószereknél körülbelül 0,075 mm és 0,2 mm közötti, granulátumoknál pedig 0,02 mm vagy ennél nagyobb. A hatóanyagkoncentrációk szilárd készítményekben 0,5% és 80% között vannak. 45 Ezekhez a keverékekhez továbbá a hatóanyagot stabilizáló kompatíbilis adalékok és/vagy nem-ionos, anionaktív és kationaktív anyagok adhatók, amelyek például a hatóanyagok tapadóképességét javítják (tapadásfokozó- és ragasztószerek) és/vagy jobb nedvesít -50 hetőséget (nedvesítőszerek), valamint diszpergálhatóságot (diszpergálószerek) biztosítanak. Ragasztószerekként például a következő anyagok jönnek számításba: olaj-mész-keverékek, cellulóz-származékok (metilcellulóz), mono- és dialkilfenolok hidroxietiléngli-55 kol étere, ligninszulfonsavak, ezek alkálifém- és alkáliföldfémsói, polietilénglikoléterek (karbowax), zsíralkoholpoliglikoléterek, etilénoxid, propilénoxid, polivinilpirrolidonok, polivinilalkoholok kondenzációs termékei, karbamidformaldehid kondenzációs termé-60 kek, valamint latex-termékek. Vízben diszpergálható hatóanyagkoncentrátumok, azaz a diszpergálható porok, paszták és emuigálható koncentrátumok olyan szerek, amelyek vízzel minden kívánt koncentrációra hígíthatok. Ezek a szerek ható-65 anyagból, vivőanyagból, adott esetben a hatóanyagot 4
