170391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiocianopiridinek előállítására
21 170391 22 Kiértékelés: A hatóanyag elsó' beadását követő 5 nap folyamán kísérleti csoportonként naponta meghatároztuk a kiválasztott Ascaridia galli számát és az 5. napon történő boncolásnál megszámláltuk a belekben még 5 fellelhető férgeket. Ezenkívül megállapítottuk a féregmentes tyúkok számát is. Kísérletek Fásciola hepatica által fertőzött patkányokon 10 Fehér laboratóriumi patkányokat májmétellyel (Fásciola hepatica) fertőztünk meg. A lappansági idő eltelte után a patkányok májmétellyel való fertőzöttségét 3 egymástól független ürülékanalízissel bizonyítottuk. 15 Kísérletenként 2—2 fertőzött patkányt hatóanyaggal, amelyet gyomorszonda segítségével adtunk be, 3 egymást követő napon, naponta egyszer kezeltünk. A hatóanyag beadása utáni 3-5. héten hetenként egyszer ürülékanalízissel meghatároztuk annak májmé- 20 telypete tartalmát. A kísérlet kezdetét követő 5. hét végén a kísérleti állatokat megöltük és megállapítottuk a még meglevő májmétely kártevők számát. A következő példákban a féregellenes szerek és a takarmányadalékként használható szerek elkészítési 25 formáit írjuk le. A részek súlyrészeket jelentenek. Beágyazott granulátum 30 Összetétel: 25 rész találmány szerinti előállított hatóanyag 45,0 rész mikrokristályos cellulóz 2,5 rész nagydiszperzitású kovasav 7,5 résztalkum 20,0 rész polivinilacetát 35 A polivinilacetát 1:1 arányú aceton-ecetsavetilészter-eleggyel készített oldatába egymásután bevisszük a hatóanyagot, a talkumot és a kovasavrész körülbelül, 90%-át és a mikrokristályos cellulózzal bolygó keverő-, ben alaposan összekeverjük a kapott elegyet. Ezt kö- 40 vetően az elegyhez hozzáadjuk a kovasav megmaradt részét és az egészet a granulálhatóságig dagasztjuk. A masszát ezután oszcilláló granulátorba visszük, ahol a kívánt részecskenagyságra granuláljuk. A kapott granulátumot ezután szárítjuk és egy másik granulátor- 45 ban 30—300 ß szemcsenagyságúra granuláljuk. Diszpergálható por 50%-os diszpergálható por előállításához a következő anyagokat használjuk: 50 a) 50 rész találmány szerinti hatóanyag 1 rész polietilénoxipropilénglikol, amelynek a mólsúlya körülbelül 2000 (Pluronic L 61) 5 rész szulfonált naftalinszulfonsavammóni- 55 unisó-fenolformaldehid-kondenzátum (IrgatanAGl) 44 rész kaolin; b) 50 rész találmány szerinti hatóanyag 1 rész polietilénoxipropilénglikol, amelynek a 60 mólsúlya körülbelül 8000 (Pluronic F68) 0,5 rész nátrium-ligninszulfonát 48,5 rész nátriumszilikát. A megadott hatóanyagokat a vivőanyagokkal és az 65 eloszlatószerekkel összekeverjük és finomra megőröljük. A kapott por folyékony vagy darabszerű takarmányokkal keverhető és így házi- és haszonállatoknak adható. Paszta 40%-os paszta elkészítéséhez a következő anyagokat alkalmazzuk: 40 rész találmány szerinti hatóanyag 2,5 rész nátrium-ligninszulfonát 0,3 rész nátriumbenzoát 10 rész polioxietilénalkiléter 47,2 rész desztillált víz A hatóanyagot és az eloszlatószert alaposan összekeverjük. Az így kapott pasztát házi- és haszonállatoknak történő beadás végett folyékony vagy daraszerű takarmányokhoz adagoljuk. Takarmányadalék-tabletták 35%-os takarmányadalék-tabletták előállításához a következő anyagokat használjuk: 35 rész találmány szerinti hatóanyag 15 rész melasz 5 rész édesfapor (édesgyökérpor) 25 rész száraz zöldtakarmányliszt 20 rész őrölt lóhere A hatóanyagot és az eloszlatószert összekeverjük és takarmányprésben préselt anyaggá alakítjuk. A kapott takarmánykoncentrátumot a takarmánnyal összekeverjük és így adjuk házi- és haszonállatoknak. Emulgálható koncentrátum Emuigálható koncentrátum készítéséhez a következő anyagokat használjuk: 2 rész találmány szerinti hatóanyag 2 rész polietilénoxipropilénglikol, amelynek a molekulasúlya körülbelül 3000 (Pluronic L64) 96 rész aceton. Ezeket az anyagokat összekeverjük, és így olyan emuigeálható koncentrátumot kapunk, amelyből vízzel minden kívánt töménységű emulziót készíthetünk és például a házi- és haszonállatoknak az ivóvizéhez keverhetjük. Olajos készítmény 40 rész találmány szerinti hatóanyagot megfe -lelő malomban lehetőleg finomra őrlünk és utána például hengerszéken .: 60 rész arachinolajjal (földimogyoróolajjal) homogénre keverünk. Ez az olajos pasztát az állatoknak orálisan adhatjuk be. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű izotiocianopiridinek - ahol RÍ jelentése valamely egyenes vagy elágazóláncú 1—14 szénatomos alkilcsoport, amely rövidszénláncú alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, valamely 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy valamely (a) általános képletű csoport, amelyben 11
