170388. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienil- és furil-fenil-keton- oximok O-aminoalkil származékainak előállítására
170388 13 14 láncú alkilcsoport, vagy nitrocsoport, n jelentése 1 és 5 közötti szám, Re és R7 azonos vagy eltérő rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, vagy együttesen egy 5—7 tagú, adott esetben további heteroatomként oxigénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt ké- 5 pez, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű diaromás ketont, ahol A, Rí, R2, R3, R4 és R 5 jelentése a fenti, savas közegben, alkoholos vagy vizes-alkoholos oldószer jelenlétében egy III általános képletű vegyülettel, ahol 10 n, Re és R7 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű diaromás ketont, ahol A, Rí, R2, R3, R4 és R s jelentése a fenti, piridinben, visszafolyató hűtő alatt való melegítés közben hidroxil-aminnal reagáltatunk, és a kapott ketoximot egy 15 bázis jelenlétében egy IV általános képletű vegyülettel, ahol X halogénatomot jelent, és n, R6 és R 7 jelentése a fenti, vagy egy V általános képletű vegyülettel, ahol X halogénatomot jelent, és n jelentése a fenti, reagáltatunk, és az utóbbi esetben kapott 20 terméket önmagában ismert módon egy rövidszénláncú alkilhalogeniddel reagáltatjuk, majd az a), vagy b) eljárásváltozatban kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben egy szerves vagy szervetlen savval savaddíciós sóvá alakítjuk, és kívánt esetben a kapott 25 só önmagában ismert módon, megfelelő oldószerből való kristályosításával elkülönítjük a geometriai izomereket. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-2-tienil-0- 30 dietil-aminoetil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór-4-metoxifenil-2-tienil-ketont alkoholos-savas oldatban O-dietilaminoetil-hidroxilamin-dihidrokloriddal reagáltatunk. 35 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-2-tienil-0-dimetil-aminoetil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór4-metoxifenil-2-tienil-ketont savas-alkoholos oldatban O-dimetilami- 40 noetil-hidroxialmin-dihidrokloriddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-3-tienil-0-dietilaminoetil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór4-metoxifenil-3-tienil-ketont alkoholos oldatban O-dietilaminoetil-hidroxilamin-dihidrokloriddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-2-furil-0-dietilaminoetil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór4-metoxifenil-2-furil-ketont hidroxilamin-hidrokloriddal reagáltatunk piridinben, és a kapott vegyületet 2-dietilamino-etilkloriddal reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-2-furil-0-dimetilaminoetil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór4-metoxifenil-2-furil-ketont alkoholos közegben 04imetilaminoetil-hidroxilamin-dihidrokloriddal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-2-furil-0-(lpirrolidinil)-etil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór4-metoxifenil-2-furil-ketont alkoholos közegben 0-(l-pirrolidinil)-etil-hidroxilamin-dihidrokloriddal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,3-diklór4-metoxifenil-3-furil-0-dietilamino-etil-keton-oxim geometriai izomereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór4-metoxifenil-3-furil-ketont alkoholos közegben O-dietilaminoetil-hidroxilamin-dihidrokloriddal reagáltatunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet, ahol A, n, Rí, R2, R 3 , R*, R s , R6 és R 7 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 1 db ábraoldal A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2705 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Szalay Kálmán mb. igazgató
